Lamivudin

Handelsnamen: Epivir®, Zeffix®

1 Definition

Lamivudin ist ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTI), der als Virostatikum in der Therapie der HIV-1-Infektion zum Einsatz kommt.

2 Chemie

Lamivudin hat die Summenformel C₈H₁₁N₃O₃S und eine molare Masse von 229,257 g/mol.

3 Indikationen

• Im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie wird Lamivudin zusammen mit anderen Arzneistoffen (HAART), wie zum Beispiel Proteaseinhibitoren, verabreicht.
• Auch eine chronische Hepatitis B-Infektion kann mit Lamivudin therapiert werden.

4 Allgemeines

Lamivudin zeigt eine gute orale Bioverfügbarkeit von bis zu 80 %. Diese wird durch parallele Nahrungsaufnahme kaum beeinflusst. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ungefähr 6 Stunden, wobei der Arzneistoff anschließend renal eliminiert wird.

5 Wirkmechanismus

Lamivudin stellt ein Analogon des Cytidins dar. Der Wirkstoff ist ein Prodrug, das in der infizierten Zelle aufgenommen und erst dort in seinen aktiven Metaboliten, ein Triphosphat, umgewandelt wird. Dieses kann als falscher Baustein mit dem natürlichen Nukleosid kompetitieren und die Reverse Transkriptase blockieren. Die Virus-Replikation wird gehemmt.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Gastrointestinale Störungen: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
• Kopfschmerzen
• Pankreatitis
• periphere Neuropathien
• Laktatazidose

7 Kontraindikationen

Aufgrund der neurotoxischen Wirkung ist die gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die eine ähnliche Wirkung aufweisen (zum Beispiel Ethambutol, Vincristin, INH, Cisplatin) kontraindiziert.