Saquinavir
Handelsnamen: Invirase
Definition
Saquinavir ist ein Proteaseinhibitor, der zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt wird.
Indikationen
Saquinavir wird im Rahmen einer HAART (highly active antiretroviral therapy) in der Therapie HIV-1-infizierter Erwachsener verabreicht.
Geschichtliches
Der Wirkstoff stellt den ersten Proteaseinhibitor dar, der 1995 auf dem Markt zugelassen wurde. Aufgrund einer starken Resistenzentwicklung kam es zu einer kurzzeitigen Entfernung vom Markt und einer darauf folgenden Überarbeitung des Medikaments, woraufhin 1997 eine erneute Zulassung gelang.
Allgemeines
Saquinavir wird sehr schnell in der Leber über das Cytochrom-System abgebaut. Eine zusätzliche Einnahme eines weiteren HIV-Proteaseinhibitors wie Ritonavir ist somit erforderlich, damit der hepatische Abbau verlangsamt wird und Saquinavir so länger wirken kann. Eine Kombination mit nukleosidischen Reverse-Transkriptaseinhibitoren (NRTI) ist möglich.
Wirkmechanismus
Der Arzneistoff bindet an die virale HIV-Protease, die für die Reproduktion des Virus essenziell ist. Eine damit einhergehende Hemmung des viralen Enzyms resultiert in einem Vermehrungsstopp, wodurch die Viruslast abnimmt.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Die parallele Einnahme von Arzneistoffen wie Midazolam, Pimozid, Stavudin, Efavirenz, Didanosin oder Clarithromycin stellt aufgrund der Interaktion mit dem Cytochrom P450-System und damit einhergehender veränderter Plasmaspiegel eine Kontraindikation dar.