Peficitinib

Synonyme: ASP-015K
Englisch: peficitinib

Definition

Peficitinib ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Gruppe der JAK-Inhibitoren, der im Rahmen seiner klinischen Prüfung zur Therapie der rheumatoiden Arthritis eingesetzt wird.

Chemie

Die Summenformel von Peficitinib ist C₁₈H₂₂N₄O₂. Das Molekulargewicht beträgt 326,4 g/mol.

Wirkmechanismus

Januskinasen (JAKs) sind zytoplasmatische Tyrosinkinasen, die von Zytokinen vermittelte Entzündungssignale über den JAK-STAT-Signalweg weiterleiten. Es gibt vier JAK-Subtypen, deren Funktionen sich überschneiden. Die Hemmung der JAKs ist ein Therapieansatz bei der Behandlung von chronisch-entzündlichen Erkrankungen bzw. Autoimmunerkrankungen.

Peficitinib hemmt bevorzugt JAK3, in geringerem Umfang auch JAK1, JAK2 und TYK2. Dadurch dämpft es die Signalübertragung verschiedener Interleukine sowie von Typ-I- und Typ-II-Interferonen, was eine Dämpfung der Entzündungsreaktion zur Folge hat.

Indikation

Die Wirkung von Peficitinib wird in klinischen Studien bei rheumatoider Arthritis (RA) überprüft. Klinische Studien in anderen Indikationen (z.B. Plaque-Psoriasis, Abstoßungsreaktionen, Colitis ulcerosa) wurden eingestellt.

Zulassung

Der Wirkstoff ist zur Zeit (2019) weder in den USA noch in Europa zugelassen. Er wird von Astellas entwickelt.