Filgotinib
Handelsname: Jyseleca®
Synonym: GLPG0634
Englisch: filgotinib
Definition
Filgotinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinaseinhibitoren, der zur Untergruppe der JAK-Inhibitoren gehört.
Chemie
Die Summenformel von Filgotinib ist C21H23N5O3S. Die molare Masse beträgt 425,5 g/mol.
Wirkmechanismus
Filgotinib bindet selektiv an die Januskinase JAK1. JAK1 ist ein wichtiges Enzym für die Signaltransduktion von proinflammatorischen Zytokinen, die bei vielen chronischen Entzündungsreaktionen eine zentrale Rolle spielen. Durch die Bindung an Filgotinib wird die Aktivität von JAK1 gehemmt, sodass der Signalweg unterbrochen und die von ihm unterhaltene Entzündungsreaktion supprimiert wird.
Rezeptorprofil
Die Affinität von Filgotinib zu JAK1 ist etwa 30-mal so hoch wie die zu JAK2. Diese Selektivität ist höher als bei bereits verfügbaren Januskinasehemmern – möglicherweise werden dadurch im therapeutischen Einsatz weniger dosislimitierende Nebenwirkungen ausgelöst.
Pharmakokinetik
Filgotinib wird hauptsächlich durch Carboxylesterasen metabolisiert.
Indikation
Filgotinib ist bei der Behandlung folgender Krankheiten indiziert:[1][2]
Quellen
- ↑ EMA - Filgotinib, abgerufen am 17.12.2021
- ↑ Schultz O et al. Real-world experience with filgotinib for rheumatoid arthritis in Germany : A retrospective chart review. Z Rheumatol. 2025