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Filgotinib

Synonym: GLPG0634
Englisch: filgotinib

1 Definition

Filgotinib ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinaseinhibitoren, der zur Untergruppe der JAK-Inhibitoren gehört.

2 Chemie

Die Summenformel von Filgotinib ist C21H23N5O3S. Das Molekulargewicht beträgt 425,5 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Filgotinib bindet selektiv an die Januskinase JAK1. JAK1 ist ein wichtiges Enzym für die Signaltransduktion von proinflammatorischen Zytokinen, die bei vielen chronischen Entzündungsreaktionen eine zentrale Rolle spielen. Durch die Bindung an Filgotinib wird die Aktivität von JAK1 gehemmt, so dass der Signalweg unterbrochen und die von ihm unterhaltene Entzündungsreaktion supprimiert wird.

4 Rezeptorprofil

Die Affinität von Filgotinib zu JAK1 ist etwa 30mal so hoch wie die zu JAK2. Diese Selektivität ist höher als bei bereits verfügbaren Januskinasehemmern - möglicherweise werden dadurch im therapeutischen Einsatz weniger dosislimitierende Nebenwirkungen ausgelöst.

5 Pharmakokinetik

Filgotinib wird hauptsächlich durch Carboxylesterasen metabolisiert.

6 Indikation

Die Wirkung von Filgotinib wird in klinischen Studien u.a. bei rheumatoider Arthritis (RA) und Morbus Crohn erforscht.

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