Filgotinib

Filgotinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinaseinhibitoren, der zur Untergruppe der JAK-Inhibitoren gehört.

Die Summenformel von Filgotinib ist C₂₁H₂₃N₅O₃S. Die molare Masse beträgt 425,5 g/mol.

Filgotinib bindet selektiv an die Januskinase JAK1. JAK1 ist ein wichtiges Enzym für die Signaltransduktion von proinflammatorischen Zytokinen, die bei vielen chronischen Entzündungsreaktionen eine zentrale Rolle spielen. Durch die Bindung an Filgotinib wird die Aktivität von JAK1 gehemmt, sodass der Signalweg unterbrochen und die von ihm unterhaltene Entzündungsreaktion supprimiert wird.

Die Affinität von Filgotinib zu JAK1 ist etwa 30-mal so hoch wie die zu JAK2. Diese Selektivität ist höher als bei bereits verfügbaren Januskinasehemmern – möglicherweise werden dadurch im therapeutischen Einsatz weniger dosislimitierende Nebenwirkungen ausgelöst.

Filgotinib wird hauptsächlich durch Carboxylesterasen metabolisiert.

Filgotinib ist bei der Behandlung folgender Krankheiten indiziert:^[1][2]

• Rheumatoide Arthritis (RA)
• Colitis ulcerosa