Fedratinib

Synonyme: TG101348, SAR302503
Handelsname: Inrebic^®
Englisch: fedratinib

Definition

Fedratinib ist ein antineoplastischer Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer, der zur Untergruppe der JAK-Inhibitoren gehört.

Chemie

Die Summenformel von Fedratinib ist C₂₇H₃₆N₆O₃S. Das Molekulargewicht beträgt 524,68 g/mol.

Wirkmechanismus

Fedratinib hemmt die Januskinase 2 (JAK2) und unterbindet so den JAK-STAT-Signalweg. Dadurch wird eine Apoptose der Tumorzelle ausgelöst. Darüber hinaus inhibiert die Substanz in therapeutischer Dosierung auch die Tyrosinkinasen FLT3 und RET.

Indikation

Die Wirkung von Fedratinib wird in klinischen Studien bei verschiedenen myeloproliferativen Erkrankungen überprüft, u.a. bei Osteomyelofibrose und Polycythaemia vera.

Zulassung

Fedratinib wurde 2019 von der FDA zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit bestimmten Formen von Myelofibrose zugelassen. In Europa ist es derzeit (2020) nicht zugelassen.

Die Substanz wurde ursprünglich von TargeGen entwickelt. Seit 2018 liegen die Rechte am Wirkstoff bei Celgene.