Fostamatinib
Handelsname: Tavlesse®
1. Definition
Fostamatinib ist ein Tyrosinkinasehemmer aus der Gruppe der SYK-Inhibitoren, der zur Behandlung der chronischen Immunthrombozytopenie (ITP) zugelassen ist.
2. Chemie
Die Summenformel von Fostamatinib lautet C23H26FN6O9P. Es besitzt eine molare Masse von 580,47 g/mol.
3. Wirkmechanismus
Fostamatinib ist ein Prodrug der aktiven Substanz Tamatinib. Tamatinib inhibiert die sogenannte Milztyrosinkinase (Syk) insbesondere in Makrophagen. Dadurch wird die Signaltransduktion von B-Zellrezeptoren und Fc-aktivierenden Rezeptoren blockiert. Daraus resultiert eine verringerte Antikörper-vermittelte Zerstörung von Thrombozyten.
4. Indikationen
Bisher (2022) ist Fostamatinib nur zur Behandlung der chronischen Immunthrombozytopenie bei erwachsenen Patienten zugelassen, die gegenüber anderen Behandlungsmethoden therapieresistent sind. In Zukunft könnte Fostamatinib auch eine Therapieoption bei rheumatoider Arthritis, autoimmunhämolytischer Anämie (AIHA) und IgA-Nephropathie darstellen.
Darüber hinaus wurde Fostamatinib in klinischen Studien auch zur Behandlung von therapierefraktären B-Zell-Lymphomen eingesetzt.[1]
5. Darreichungsformen
Fostamatinib wird oral als Dinatriumsalz verabreicht.
6. Nebenwirkungen
Sehr häufige (≥ 1/10) bis häufige (≥ 1/100, < 1/10) Nebenwirkungen von Fostamatinib sind:
7. Zulassung
Der Ausschuss für Humanarzneimittel der EMA hat in seiner Sitzung vom November 2019 eine Zulassungsempfehlung für Fostamatinib von Rigel Pharmaceuticals ausgesprochen. In den USA ist Fostamatinib seit 2018 zugelassen, in Europa seit Januar 2020.
8. Quellen
- ↑ Delong Liu & Aleksandra Mamorska-Dyga : Syk inhibitors in clinical development for hematological malignancies. Journal of Hematology & Oncology volume 10, Article number: 145 (2017)