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Gefitinib

Handelsnamen: Iressa®

1 Definition

Gefitinib ist ein antineoplastischer Arzneistoff aus der Wirkstoffgruppe der Tyrosinkinaseinhibitoren, der zur Behandlung von Bronchialkarzinomen eingesetzt wird.

2 Chemie

Die Summenformel von Gefitinib lautet C22H24ClFN4O3. Das Molekulargewicht beträgt 446,9 g/mol.

3 Biochemie

Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) und sein Rezeptor, der EGF-Rezeptor (EGFR) sind maßgeblich an der Proliferation von normalen Körperzellen und Krebszellen beteiligt. Mutationen, die EGFR aktivieren, hemmen die Apoptose und fördern dadurch das Tumorwachstum. Darüber hinaus wird die Produktion von angiogenetischen Faktoren erhöht und die Metastasierung begünstigt.

4 Wirkmechanismus

Gefitinib hemmt selektiv den EGF-Rezeptor. Es ist bei Patienten wirksam, deren Tumoren aktivierende Mutationen der EGFR-TK-Domäne aufweisen. Gefitinib unterdrückt dadurch das Tumorzellwachstum und kann eine Regression auslösen.

5 Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme weist Gefitinib eine Bioverfügbarkeit von rund 60% auf. Im Blut liegt das Arzneimittel zu 90% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt größtenteils über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer gesagt über CYP3A4. Die Plasmahalbwertszeit zeigt eine variable Dauer zwischen 6-49 Stunde. Der Wirkstoff und seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Stuhl eliminiert.

6 Indikationen

Darüber hinaus wird in klinischen Studien die Wirksamkeit von Gefitinib gegen solide Tumoren im Rahmen der Fanconi-Anämie untersucht. In dieser Indikation wurde Gefitinib von der European Medicines Agency (EMA) der Orphan-Drug-Status erteilt.

7 Darreichungsform

8 Dosierung

Die empfohlene Dosierung für Erwachsene beträgt 1 x 250 mg Gefitinib täglich.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

9 Nebenwirkungen

10 Kontraindikationen

11 Kosten

Die Jahrestherapiekosten von Gefitinib liegen bei rund 40.000 €.[1] Eine Packung mit 30 Tabletten kostet 3.458,64 €.[2]

12 Quellen

  1. G-BA: Beschluss des Gemeinsamen Bundesausschusses über eine Änderung der Arzneimittel-Richtlinie (AM-RL): Anlage XII - Beschlüsse über die Nutzenbewertung von Arzneimitteln mit neuen Wirkstoffen nach § 35a SGB V – Osimertinib
  2. DocMorris: Produktinformation Iressa 250 mg Filmtabletten, abgerufen am 24.10.2018
Fixed. Gefitinib hat nur bei der Fanconi-Anämie Orphan-Status. Danke für den Hinweis.
#2 am 09.01.2019 von Dr. Frank Antwerpes (Arzt)
Eine Korrektur: Gefitinib hat keinen Orphan-Status in der EU. Lungenkrebs ist eine sehr häufige Krebsart, und für Teilpopulationen von häufigen Krankheiten gibt es keinen Orphan-Status, auch wenn diese dann das EU-Kriterium von max. 5 Patienten unter 10.000 EU-Bürgern erfüllen würden. Gruß S. Throm
#1 am 02.01.2019 von Dr. Siegfried Throm (Apotheker)

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