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Afatinib

Handelsnamen: Giotrif®
Englisch: afatinib

1 Definition

Afatinib ist ein Arzneistoff aus der 2.Generation der EGFR-Tyrosinkinaseinhibitoren (EGFR-TKI), der seit 2013 von der FDA zur Erstlinienbehandlung des lokal fortgeschrittenen und metastasierten nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom (NSCLC) mit aktivierenden EGFR-Mutationen zugelassen ist.

2 Chemie

Afatinib besitzt die Summenformel C24H25ClFN5O3 und liegt als weißes bis braun-gelbes wasserlösliches Pulver vor.

3 Wirkmechanismus

Die Effekte beruhen auf der Bindung über den Cystein-Rest des EGFR an die Kinasedomänen HER2/neu und HER4. Dies führt zu einer irreversiblen Inhibition der Signaltransduktion.

4 Pharmakokinetik

In vitro erfolgt die Bindung von Afatinib an Plasmaproteine kovalent und nicht-kovalent zu etwa 97%. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 37 Stunden. Die Elimination erfolgt über den Stuhl.

5 Indikationen

  • lokal fortgeschrittenes und metastasiertes nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom (NSCLC)
  • Die Anwendung bei Brustkrebs und Plattenepithelkarzinomen im HNO-Bereich wird noch klinisch untersucht.

6 Darreichungsform

7 Dosierung

Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg einmal täglich. Die Einnahme erfolgt peroral in nüchternem Zustand. Es wird empfohlen, mindestens 3 Stunden vor und mindestens eine Stunde nach der Einnahme keine Mahlzeiten zu sich zu nehmen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

9 Wechselwirkungen

Afatinib ist Substrat des Effluxtransporters P-Glykoprotein und hat dementsprechend Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die diesen inhibieren (z.B. Chinidin, Verapamil, Ketoconazol, Ciclosporin) und so zu einer Plasmaspiegelerhöhung von Afatinib führen.

10 Kontraindikationen

11 Zulassung

  • Afatinib wurde 2013 in der EU zugelassen. Die Zulassung wurde 2018 verlängert.

12 Quellen

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