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Asciminib

Synonym: ABL001
Englisch: asciminib

1 Definition

Asciminib ist ein experimenteller antineoplastischer Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer, der zur Subgruppe der BCR-ABL-Inhibitoren gehört.

2 Hintergrund

Asciminib wurde auf der Suche nach BCR-ABL-Inhibitoren entwickelt, die auch bei verschiedenen Punktmutationen von BCR-ABL wirksam sind und ein besseres Nebenwirkungsspektrum als Imatinib haben.

3 Chemie

Die Summenformel von Asciminib ist C20H18ClF2N5O3. Das Molekulargewicht beträgt 449,8 g/mol.

4 Wirkmechanismus

Asciminib richtet sich gegen das Genprodukt des BCR-ABL-Fusionsgens auf dem Philadelphia-Chromosom. Dabei handelt es sich um eine konstitutiv aktivierte Tyrosinkinase, die zur unkontrollierten und massiven Proliferation der Tumorzellen führt. Asciminib belegt die Myristat-bindende Tasche von ABL und bewirkt dadurch eine allosterische Hemmung der Tyrosinkinase.[1] Sie führt zum Abbruch der von ihr ausgelösten Signalkaskade - dadurch kommt es zur Apoptose der Tumorzellen und zu einer Regression des Tumors.

5 Indikation

Asciminib wurde in klinischen Studien bei der chronischen myeloischen Leukämie (CML) untersucht.

6 Zulassung

Asciminib ist zur Zeit (2018) weder in den USA noch in Europa zugelassen. Die Substanz wurde von Novartis entwickelt.

7 Quellen

  1. Laura N. Eadie et al.: The new allosteric inhibitor asciminib is susceptible to resistance mediated by ABCB1 and ABCG2 overexpression in vitro Oncotarget. 2018 Mar 2; 9(17): 13423–13437. Published online 2018 Feb 3 PMCID: PMC5862588 PMID: 29568367

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