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Ripretinib

Handelsname: Qinlock®

1 Definition

Ripretinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Multikinase-Inhibitoren. Er wird in der Onkologie zur Therapie von gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) angewendet.[1]

2 Wirkmechanismus

Ripretinib hemmt selektiv die Aktivität verschiedener Rezeptoren und zellulärer Zielstrukturen, die mit dem proangiogenen und onkogenen Signalweg in Zusammenhang stehen. Dazu gehören unter anderem:[1]

Ripretinib blockiert dadurch die Proliferation der Tumorzellen, was das Wachstum des Tumors verlangsamt oder zum Stillstand bringt. Zudem werden neu gebildete Tumorzellen nicht mehr an das Gefäßsystem angeschlossen und mit Nährstoffen versorgt.

3 Pharmakokinetik

Die Resorption von Ripretinib ist weitgehend unabhängig von der gleichzeitigen Einnahme von Nahrungsmitteln. Maximale Plasmakonzentrationen werden 4 Stunden nach oraler Einnahme erreicht. Die Plasmaproteinbindung ist größer als 99%. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 14,8 Stunden. Ripretinib wird zum größten Teil durch CYP3A4, zu einem kleineren Teil durch CYP2C8 und CYP2D6 metabolisiert. Dabei entsteht der aktive Metabolit DP-5439. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend über die Fäzes, nur ein geringer Teil wird renal ausgeschieden.[1]

4 Indikationen

  • Therapie von erwachsenen Patienten mit gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) nach vorheriger Therapie mit 3 oder mehr Tyrosinkinasehemmern, einschließlich Imatinib (Viertlinien-Therapie)

5 Dosierung

Die empfohlene Tagesdosis von Ripretinib beträgt 150 mg als tägliche Einmalgabe. Der Arzneistoff wird in Form von Tabletten oral eingenommen.[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

6 Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen treten unter Ripretinib sehr häufig (≥1:10) auf:[1]

7 Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Gabe von CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Fluconazol) erhöht den Plasmaspiegel von Ripretinib und kann zu einer Wirkungsverstärkung mit erhöhten Nebenwirkungen einhergehen.

Die gleichzeitige Gabe von CYP3A4-Induktoren (Johanniskraut, Phenytoin) kann die Wirkung von Ripretinib verringern.

8 Kontraindikationen

Keine[1]

9 Zulassung

Das Arzneimittel ist seit Mai 2020 in den USA zugelassen. Im September 2021 hat der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) Ripretinib zur Zulassung bei GIST empfohlen. Hersteller ist Deciphera Pharmaceuticals.

10 Quellen

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 FDA: Qinlock Prescribing Information, abgerufen am 22.11.2021

Fachgebiete: Arzneimittel

Diese Seite wurde zuletzt am 22. November 2021 um 19:33 Uhr bearbeitet.

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