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Nintedanib

Handelsnamen: Vargatef®, Ofev®
Synonym: Intedanib

1 Definition

Nintedanib ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Tyrosinkinaseinhibitoren, der VEGF-Rezeptoren (VEGFR), den Fibroblasten-Wachstumsfaktor (FGF) und den Platelet-derived growth factor (PDGF) hemmt. Der Wirkstoff wird zur Angiogenesehemmung bei der Behandlung maligner Tumoren und zur Therapie der idiopathischen Lungenfibrose (IPF) eingesetzt.

2 Chemie

Nintedanib ist eine polyzyklische, organische Verbindung mit der Summenformel C31H33N5O4.

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3 Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme werden nach 2 bis 4h maximale Plasmakonzentrationen erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt nur etwa 5 %, da Nintedanib einem First-Pass-Effekt unterliegt. Die Plasmaproteinbindung beträgt rund 98%, wobei der Wirkstoff hauptsächlich an Albumin gebunden wird. Die Plasmahalbwertzeit liegt bei 9,5 Stunden, die Ausscheidung erfolgt zu über 90 % biliär, zu einem geringeren Teil renal. Die Substanz wird in der Leber durch Esterasen gespalten und durch Glucuronyltransferasen glukuronidiert.

4 Indikationen

5 Nebenwirkungen

6 Kontraindiktaionen

Nintedanib ist teratogen und fetotoxisch. Frauen im gebärfähigen Alter sollten bei Behandlung mit dem Wirkstoff eine konsequente Empfängnisverhütung durchführen.

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