Nintedanib

Nintedanib ist eine polyzyklische, organische Verbindung mit der Summenformel C₃₁H₃₃N₅O₄.

Nach oraler Einnahme werden nach 2 bis 4h maximale Plasmakonzentrationen erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt nur etwa 5 %, da Nintedanib einem First-Pass-Effekt unterliegt. Die Plasmaproteinbindung beträgt rund 98%, wobei der Wirkstoff hauptsächlich an Albumin gebunden wird. Die Plasmahalbwertzeit liegt bei 9,5 Stunden, die Ausscheidung erfolgt zu über 90 % biliär, zu einem geringeren Teil renal. Die Substanz wird in der Leber durch Esterasen gespalten und durch Glucuronyltransferasen glukuronidiert.

• idiopathische pulmonale Fibrose (IPF)
• chronische fibrosierende interstitielle Lungenerkrankungen (ILDs) mit einem progressiven Phänotyp
• mit systemischer Sklerose assoziierte interstitielle Lungenerkrankungen (SSc-ILD)
• fortgeschrittenes nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom (NSCLC) - in Kombination mit Docetaxel

• Weichkapseln zu 100 mg und 150 mg Nintedanib

• IPF und ILDs: 150 mg zweimal täglich im Abstand von etwa 12 Stunden. Eine maximale Tagesdosis von 300 mg sollte dabei nicht überschritten werden.
• NSCLC: 200 mg zweimal täglich, die im Abstand von ca. 12 Stunden an den Tagen 2 bis 21 eines 21-tägigen Standardbehandlungszyklus mit Docetaxel eingenommen wird.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Gastrointestinale Nebenwirkungen: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen
• Erhöhung der Leberenzyme
• erhöhte Blutungswahrscheinlichkeit (aufgrund der VEGF-Inhibition)
• Inappetenz
• Gewichtsverlust
• Kopfschmerzen
• Hypertonie

• Schwangerschaft
• Stillzeit

Nintedanib ist teratogen und fetotoxisch. Frauen im gebärfähigen Alter sollten bei Behandlung mit dem Wirkstoff eine konsequente Empfängnisverhütung durchführen.