Mobocertinib

Mobocertinib hat die Summenformel C₃₂H₃₉N₇O₄ und eine molare Masse von 585,7 g/mol. Seine Struktur unterscheidet sich von Osimertinib nur durch eine zusätzliche Isopropylester-Gruppe.

Mobocertinib ist ein selektiver Inhibitor des EGF-Rezeptors. Der Wirkstoff bildet eine kovalente Bindung mit dem Cysteinrest an Position 797 im aktiven Zentrum des Enzyms. Der EGF-Rezeptor ist normalerweise für das Zellwachstum zuständig, so dass bei dessen Hemmung auch das Tumorzellwachstum unterdrückt wird. Die Zellproliferation wird gestoppt und die Apoptose initiiert.

• Nicht resezierbares oder metastasiertes nicht kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC) mit einer Exon 20-Insertionsmutation des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR).

• Haut: Exanthem, Paronychie, trockene Haut
• Gastrointestinaltrakt: Durchfall, Übelkeit, Stomatitis, Inappetenz, Erbrechen
• Müdigkeit
• Anämie
• Anstieg der Lebertransaminasen (ALAT, ASAT)
• Verlängerung des QT-Intervalls

Bei gleichzeitiger Anwendung von starken CYP3A4-Inhibitoren, wie zum Beispiel Azolen und Makroliden, steigt die Plasmakonzentration von Mobocertinib an. Starke CYP3A4-Induktoren, wie zum Beispiel Rifampicin und Johanniskraut, senken die Plasmakonzentration von Mobocertinib. Mobocertinib soll nicht mit Wirkstoffen kombiniert werden, die das QT-Intervall verlängern.

• Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder Hilfsstoffen

Mobocertinib ist seit 2021 durch die FDA in den USA zugelassen. Den Zulassungsantrag für Europa zog der Hersteller 2022 zurück.