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Erlotinib

Handelsnamen: Tarceva®

1 Definition

Erlotinib ist ein Chemotherapeutikum, das vor allem in der Behandlung von Lungenkarzinomen eingesetzt wird.

2 Indikationen

3 Allgemeines

Erlotinib wird ein mal am Tag oral in Form von Tabletten eingenommen. Hierbei weist es eine Bioverfügbarkeit von 60% auf. Im Blut liegt das Arzneimittel zu 95% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt größtenteils über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer über die CYP3A4. Die CYP1A2 ist zu einem geringen Teil ebenfalls an der Verstoffwechselung beteiligt. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 36 Stunden, wonach der Wirkstoff anschließend hauptsächlich über den Stuhl, zu einem kleinen Teil auch über den Urin eliminiert wird.

4 Wirkmechanismus

Erlotinib ist ein selektiver Inhibitor des EGF-Rezeptors, genauer der Tyrosinkinase-Domäne. Dieser Rezeptor ist normalerweise für das Zellwachstum zuständig, so dass bei dessen Hemmung auch das Tumorzellwachstum unterdrückt wird.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

6 Kontraindikationen

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