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Liebe Autoren, Wir sind gen Süden gefahren und machen eine Pause. Deswegen steht das Flexikon vom 12. bis 27. Juni 2021 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 28. Juni könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben. Unser Tipp: Genießt die Sonne! Wir freuen uns auf jeden Fall, wenn ihr frisch erholt wiederkommt! Bis bald Euer Flexikon-Team

Erlotinib

Handelsnamen: Tarceva®
Englisch: erlotinib

1 Definition

Erlotinib ist ein antineoplastischer Wirkstoff aus der Gruppe der Tyrosinkinaseinhibitoren. Der Wirkstoff wird vor allem in der Behandlung von Lungenkarzinomen eingesetzt wird.

2 Chemie

Erlotinib ist ein Anilin-Chinazolin-Derivat mit der Summenformel C22H23N3O4 und einer molaren Masse von 393,4 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Erlotinib ist ein selektiver Inhibitor des EGF-Rezeptors. Dieser Rezeptor ist normalerweise für das Zellwachstum zuständig, so dass bei dessen Hemmung auch das Tumorzellwachstum unterdrückt wird. Die Zellproliferation wird gestoppt und die Apoptose initiiert.

4 Indikationen

Anwendung findet Erlotinib besonders bei Tumoren mit Mutationen im Bereich des EGF-Rezeptors, wie zum Beispiel beim

5 Pharmakokinetik

5.1 Resorption

Erlotinib erreicht nach etwa 4 Stunden die maximale Plasmakonzentration. Die Bioverfügbarkeit liegt bei circa 60% nach oraler Aufnahme. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme kann diese erhöht sein.

5.2 Verteilung

Im Blut liegt das Arzneimittel zu 95% an Plasmaproteine gebunden vor.

5.3 Metabolisierung

Die Metabolisierung erfolgt größtenteils über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer über CYP3A4. CYP1A2 ist zu einem geringen Teil ebenfalls an der Verstoffwechselung beteiligt. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 36 Stunden, wonach der Wirkstoff anschließend hauptsächlich über den Stuhl, zu einem kleinen Teil auch über den Urin eliminiert wird.

6 Anwendung

Die Applikation von Erlotinib erfolgt oral, in der Regel 1 Stunde vor dem Essen oder 2 Stunden danach.

7 Dosierung

Je nach Indikation liegt die Tagesdosis bei 100 mg bzw. 150 mg. Im Falle einer Leber- bzw. Niereninsuffizienz sollte eine Dosisreduktion in Erwägung gezogen werden. Des Weiteren reduziert gleichzeitiger Zigarettenrauch die Bioverfügbarkeit um etwa 50%. Rauchern sollte daher der Verzicht auf das Rauchen nahegelegt werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

9 Interaktionen

Bei gleichzeitiger Anwendung von starken CYP3A4-Inhibitoren, wie zum Beispiel Azolen und Makroliden, steigt die Plasmakonzentration von Erlotinib an. Starke CYP3A4-Induktoren, wie zum Beispiel Rifampicin und Johanniskraut, senken die Plasmakonzentration von Erlotinib. Außerdem wird die Bioverfügbarkeit von Erlotinib bei verändertem pH-Wert des Magensafts, wie er zum Beispiel durch Protonenpumpenhemmern auftreten kann, etwa um 50% verringert. In allen Fällen ist bei der Dosierung Vorsicht geboten.

10 Kontraindikationen

Diese Seite wurde zuletzt am 14. Februar 2020 um 23:59 Uhr bearbeitet.

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