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Xylazin

Synonyme: Xylazinum, 2-(2,6-Dimethylphenylamino)-5,6-dihydro-4H-thiazin
Handelsname: Rompun®, Xylapan®, Xylasin®, Xylasol® u.a.
Englisch: xylazine

1 Definition

Xylazin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der α2-Agonisten, der in der Veterinärmedizin eingesetzt wird.

2 Chemie

Xylazin hat die Summenformel C12H16N2S und ein Molekulargewicht von 220,33 g/mol. Es ist chemisch eng mit dem in der Humanmedizin verwendeten Clonidin verwandt.

In der Veterinärmedizin wird hauptsächlich das Derivat Xylazinhydrochlorid (C12H16N2SHCl) verwendet. Die im Handel erhältlichen Lösungen weisen einen pH-Wert von 5,5 auf, sind geruchs- und geschmackslos und in Wasser praktisch unlöslich.

3 Eigenschaften

Xylazin kann aufgrund seiner Eigenschaften sowohl als Analgetikum, als auch als Sedativum und Muskelrelaxans klassifiziert werden. Zusätzlich ist es antisekretorisch und antihypertensiv.

3.1 Wirkmechanismus

Die Substanz wirkt als α2-Agonist an den peripheren postsynaptischen und zentralen post- und präsynaptischen α2-Rezeptoren. Durch die Stimulierung der präsynaptischen α2-Rezeptoren kommt es zu einer Aktivierung eines G-Proteins, das die Adenylatzyklase hemmt. Dadurch fällt das intrazelluläre cAMP ab, was wiederum die Öffnung von Kaliumkanälen fördert und die Öffnung von Kalziumkanälen vermindert. In weiterer Folge entsteht bei einem Aktionspotenzial ein geringerer Kalziumeinstrom, wodurch die Transmitterfreisetzung sinkt. Durch die Stimulierung der postsynaptischen α2-Rezeptoren in den glatten Muskelzellen kommt es zu einer Öffnung der Kalziumkanäle mit gleichzeitigem Kalziumeinstrom aus dem Extrazellulär- in den Intrazellulärraum. Dadurch wird eine Kontraktion der Muskelzelle ausgelöst.

Da Xylazin zusätzlich eine α1-agonistische Wirkung besitzt, hat es auch einen vasokonstriktiven Effekt. Die rezeptorspezifische Bindung erfolgt dosisabhängig, sodass bei niedrigen Dosierungen vor allem α2-adrenerge Rezeptoren besetzt und in hohen Dosierungen zusätzlich die α1-Rezeptoren gebunden werden. Im direkten Vergleich mit anderen α2-Agonisten (z.B. Medetomidin und Detomidin hat Xylazin die geringste Rezeptoraffinität.

Bei den Haussäugetieren kann eine unterschiedliche Empfindlichkeit gegenüber Xylazin beobachtet werden. Wiederkäuer benötigen etwa ein Zehntel der Dosis die das Pferd, der Hund oder die Katze benötigen. Schweine hingegen brauchen mehr als das 20-fache an Xylazin, um eine gleichwertige Wirkung beobachten zu können.

3.2 Zentrales Nervensystem

  • verminderte Freisetzung von Noradrenalin und Senkung der Aktionspotenzialfrequenz im Sympathikus führt zu einer Sedierung (α2-Agonismus im Hirnstamm)
  • unabhängig der sedativen Wirkung auch axiolytischer Effekt
  • analgetische Wirkung durch Aktivierung zentraler α2-Rezeptoren im Rückenmark und Gehirn (Wirkungsstärke vergleichbar mit Morphin)
  • muskelrelaxierender Effekt durch Hemmung interneuronaler Impulse im Rückenmark
  • verminderte Thermoregulation (Hypothermie) durch Aktivierung von α1-Rezeptoren
  • emetische Wirkung bei Katzen durch Aktivierung zentraler α2-Rezeptoren in der Area postrema

3.3 Kardiovaskuläres System

3.4 Respirationstrakt

3.5 Gastrointestinaltrakt

3.6 Urogenitaltrakt

3.7 Auge

4 Pharmakokinetik

Nach einer intramuskulären Injektion wird Xylazin rasch absorbiert - die Absorptionshalbwertszeit (Rind, Schaf, Pferd und Hund) liegt zwischen 2,7 und 5,4 Minuten. Aufgrund der unvollständigen Absorption liegt die Bioverfügbarkeit zwischen 40 und 74 %.

Xylazin wird rasch im gesamten Körper verteilt (binnen 6 Minuten) und in der Leber metabolisiert. Die Elimination erfolgt zum Großteil (rund 70 %) über die Niere. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 23 bis 50 Minuten.

Die sedative Wirkung nach einer intravenösen Applikation setzt nach 1 bis 3 Minuten ein und hält - dosisabhängig - bei Kleintieren rund 1 bis 2 Stunden an. Der analgetische Effekt hingegen hält nur 15 bis 30 Minuten an.

5 Indikation

Xylazin wird zur Sedierung nervöser Tiere oder zur Beruhigung bei klinischen Untersuchungen verwendet. Hierzu können verschiedene Wirkstoffe mit Xylazin kombiniert werden, um einen verstärkten sedativen und analgetischen Effekt zu erzielen (z.B. Xylazin-Opioide, Xylazin-Acepromazin).

Durch die reduzierte Freisetzung von Katecholaminen nach Applikation kann Xyalzin zur Prämedikation vor einer Anästhesie verwendet werden. α2-Agonisten erleichtern die Handhabung der Tiere in der Aufwachphase und verbessern die Anästhesieeinleitung. Durch die zentrale und periphere Wirkung eignet sich Xylazin für eine viszerale Analgesie, sodass es bei Pferden mit abdominalen Schmerzen gut eingesetzt werden kann (aufgrund hypotensiver Wirkung jedoch nicht bei Koliken). Durch die lokalanästhetische Wirkung kann Xyalzin auch für eine Epiduralanalgesie herangezogen werden.

Xylazin wurde früher zur Anästhesie verwendet. Hierbei wurde oft zu einer Xlyazin-Ketamin-Anästhesie gegriffen. Da Xylazin bei alten Tieren zu einer verlängerten Aufwachphase führen kann, ist diese Kombination obsolet und wurde bei Kleintieren durch geeignetere α2-Agonisten (z.B. Medetomidin) ersetzt.

Da Xylazin einen ausgeprägten emetischen Effekt aufweist, ist es vor allem bei Katzen das Emetikum der Wahl, um Erbrechen zu induzieren (z.B. bei Vergiftungen). Bei Hunden sollte aufgrund der verminderten Sensibilität Apomorphin verwendet werden.

6 Dosierung

Tier Anwendung Indikation Dosis
Katze intramuskulär Sedierung 1-3 mg/kgKG
Analgesie 0,4 mg/kgKG Xylazin und 0,05 mg/kgKG Morphin
  Emesis 0,5-1 mg/kgKG (Wirkung nach 5-10 Minuten)
intravenös Sedierung 0,3-0,7 mg/kgKG
    Analgesie 0,4 mg/kgKG Xylazin und 1 mg/kgKG Midazolam und 0,1 mg/kgKG Butorphanol
Emesis 0,4-0,5 mg/kgKG
  subkutan Sedation 0,7-1,3 mg/kgKG
    Analgesie 0,7-1,3 mg/kgKG
Hund extradural Epiduralanästhesie 0,25 mg/kgKG (Wirkung ca. 4 Stunden)
  intramuskulär Sedierung 1,1 mg/kgKG
  Analgesie 1,1 mg/kgKG
  intravenös Sedierung 0,3-0,7 mg/KG und 0,2-0,4 mg/kgKG Butorphanol
    0,4 mg/kgKG und 1 mg/kgKG Midazolam und 0,1 mg/kgKG Butorphanol
subkutan Sedierung 0,7-1,3 mg/kgKG (Wirkung ca. 1-2 Stunden)
  Prämedikation 0,4-2 mg/kgKG
  Analgesie 0,7-1,3 mg/kgKG

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

8 Wechselwirkungen

Xyalzin sollte nicht zusammen mit Adrenalin appliziert werden, da das Auftreten von Arrhythmien begünstigt werden kann. Wird Xylazin mit folgenden Wirkstoffen kombiniert, ist unbedingt eine Dosisanpassung erforderlich (z.B. aufgrund verzögerter Ausscheidung, usw.):

9 Kontraindikation

10 Quelle

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