Acepromazin
Synonyme: Acepromazinum, 2-Acetyl-10-(3-dimethyl-aminopropyl)phenothiazin
Handelsname: Calmivet®, Prequillan®, Sedalin®
Englisch: acepromazine
Definition
Acepromazin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Phenothiazine, der als Neuroleptikum und Sedativum in der Veterinärmedizin zum Einsatz kommt.
Chemie
Acepromazin hat die Summenformel C19H22N2OS und ein Molekulargewicht von 326,46 g/mol. Der Siedepunkt wird mit 220 bis 240 °C angegeben.
Acepromazin liegt in Medikamenten als Maleat (Salze der Maleinsäure) vor. Acepromazinmaleat ist bei Raumtemperatur ein gelbes, geruchsloses und kristallines Pulver, das einen bitteren Geschmack hat. Das Molekulargewicht beträgt 442,54 g/mol und der Schmelzpunkt liegt bei 135 bis 136 °C. Die Löslichkeit von Acepromazinmaleat nimmt von Wasser über Alkohol zu Chloroform zu.
Eigenschaften
Acepromazin ist in der Veterinärmedizin das am häufigsten verwendete Phenothiazin-Derivat. Es ist ein äußerst potentes Neuroleptikum sowie Sedativum, das sowohl antiemetische, als auch anticholinerge und antihistaminerge Effekte besitzt. Die antihistaminerge Wirkung ist zwar relativ gering, jedoch hat Acepromazin einem spasmolytischen Effekt auf die glatte Muskulatur im Darm.
Wirkmechanismus
Acepromazin wirkt auf zwei Rezeptoren im Organismus inhibierend:
Acepromazin blockiert selektiv die D2-Rezeptoren im ZNS und hemmt die Freisetzung und den Turnover von Dopamin. In weiterer Folge kommt es zu einem sedativen und antipsychotischen Effekt sowie zu einer Dämpfung der spontanten Motorik. Hohe Dosierungen führen hingegen zu kataleptischen Reaktionen und extrapyramidalen Symptomen wie z.B. Tremor, Muskelsteifheit und Bewegungsstarre. Durch den Dopamin-Antagonismus wirkt Aceproamzin stark antiemetisch, was vor allem bei Opioid-induziertem Erbrechen nützlich ist.
Acepromazin blockiert zusätzlich noch Adrenozeptoren, was wiederum zu einer zentralen sowie peripheren Unterbindung der Effekte von Katecholaminen führt. Dadurch bewirkt der Arzneistoff eine periphere Vasodilatation mit markanten Blutdruckabfall. Da auch α1-Rezeptoren in der Milz antagonisiert werden, kommt es zu einer Dilatation der Milzgefäße mit Abfall des Hämatokrits.
Pharmakokinetik
Acepromazin wird nach peroraler Gabe schnell absorbiert und anschließend in der Leber metabolisiert. Die konjugierten (glukuronidierten und sulfatierten) sowie unkonjugierten Metaboliten werden mit dem Urin ausgeschieden.
Indikation
Acepromazin wird hauptsächlich als Sedativum verwendet.
| Tier | Indikation |
|---|---|
| Kleintier | Sedierung (nervöse oder aggressive Tiere), Antiemetikum (Reisekrankheit), Prämedikation (Acepromatzin-Ketamin) Agalaktie, Hypertension, Amphetaminvergiftung |
| Pferd | Sedierung (Transport, klinische Untersuchung), Prämedikation (Acepromazin-Xylazin) |
| Schwein | Sedierung |
| Zootiere | Sedierung, Prämedikation (Acepromazin-Etorphin bei Großtieren) |
Dosierung
Acepromazin kann sowohl oral als auch parenteral verabreicht werden. Die intravenöse Applikation sollte langsam erfolgen. Bei einer oralen Gabe werden dementsprechend höhere Dosierungen benötigt, um den selben Effekt zu erzielen.
| Tier | Anwendung | Indikation | Dosis |
|---|---|---|---|
| Katze | intramuskulär | Sedation | 0,025 bis 0,2 mg/kgKG |
| Prämedikation | 0,05 mg/kgKG Acepromazin und 0,1 mg/kgKG Morphin | ||
| Anxiolyse | 0,05 mg/kgKG | ||
| intravenös | Sedation | 1,13 bis 2,25 mg/kgKG | |
| oral | Agalaktie | 0,125 bis 0,5 mg/kgKG 2 bis 3x tägl. | |
| Antiemetikum | 1 mg/kgKG 1x tägl. | ||
| subkutan | Sedation | 0,025 bis 0,2 mg/kgKG | |
| Prämedikation | 0,02 bis 0,2 mg/kgKG | ||
| Anxiolyse | 0,05 mg/kgKG | ||
| Hund | intramuskulär | Sedation | 0,02 bis 0,03 mg/kgG Acepromazin und 0,01 mg/kgKG Buprenorphin oder 0,2 mg/kgKG Butorphanol |
| Prämedikation | 0,03 bis 0,1 mg/kgKG | ||
| Anxiolyse | 0,05 mg/kgKG | ||
| intravenös | Sedation | 0,025 bis 0,2 mg/kgKG | |
| Prämedikation | 0,05 bis 0,1 mg/kgKG | ||
| Anxiolyse | 0,05 mg/kgKG | ||
| oral | Sedation | 0,56 bis 2,25 mg/kgKG 3 bis 4x tägl. | |
| Agalaktie | 0,125 bis 0,5 mg/kgKG | ||
| Antiemetikum | 1 mg/kgKG 1x tägl. | ||
| subkutan | Sedation | 0,025 bis 0,2 mg/kgKG | |
| Prämedikation | 0,02 bis 0,05 mg/kgKG und 0,005 mg/kgKG Buprenorphin s.c. bzw. 0,2 mg/kgKG Butorphanol s.c. | ||
| Anxiolyse | 0,05 mg/kgKG |
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
- Apnoe und Bewusstlosigkeit bei brachycephalen Hunderassen
- Aggression bei Hunden (vereinzelt)
- Dermatitis und Alopezie
- Schmerzen an Injektionsstelle
- ungenügende Sedierung
- Hypothermie
- extrapyramidale Symptome (Muskelzittern, Steifheit, Unruhe)
- Krämpfe (herabsetzen der Reizschwelle)
- Übererregbarkeit bei Pferden (Schwitzen, Zittern, Unruhe)
- Hypotension
- Hämatokritabfall
- verminderte Thrombozytenaggregation
- Penisvorfall beim Hengst bzw. Eber
- Galaktorrhoe
- verminderte Tränenproduktion
Wechselwirkungen
Kontraindikationen
- Schock (hypotensive Wirkung)
- Hypovolämie (hypotensive Wirkung)
- geschwächte und alte Tiere
- Herzinsuffizienz
- Neugeborenes (hypotensive Wirkung)
- gestresste Tiere (Adrenalinumkehr)
- Krämpfe
- Zuchthengste bzw. Zuchteber (Penisvorfall)
- Kolik beim Pferd
- Gerinnungsstörungen
- Rind (umstritten aufgrund von Todesfällen)
- Boxer, Hütehund, Border Collies aufgrund eines MDR1-Gen-Defekts