Thiopental
Synonyme: 5-Ethyl-5-(1-methylbutyl)-2-Thiobarbitursäure
Summenformel: C11H17N2O2
Handelsnamen: Trapanal®, Pentothal®
Definition
Thiopental ist ein kurz wirksames Hypnotikum aus der Wirkstoffklasse der Barbiturate, das vor allem in der Narkoseeinleitung genutzt wird.
Wirkprinzip
Wie alle Barbiturate wirkt Thiopental über die Bindung und Aktivierung der inhibitorisch wirkenden GABAA-Rezeptoren im zentralen Nervensystem (ZNS).
Dies geschieht durch die Bindung des Thiopentals an eine Untereinheit der ligandenaktivierten GABAA-Rezeptoren und der folgenden Öffnung von Ionenkanälen.
Metabolismus
Die kurze Wirkdauer des Thiopentals ist weniger durch rasche Metabolisierung, als vielmehr durch die schnelle Umverteilung des Stoffes aus der Blutbahn in die Fett- und Muskelkompartimente des Menschens bedingt. Der eigentliche Abbau findet in der Leber statt.
- Eliminationshalbwertszeit: 5 bis 10 Stunden
- Verteilungshalbwertszeit: 8,5 Minuten
Wirkdauer und Wirkeintritt
Thiopental weist als schnellwirkendes Hypnotikum einen sehr raschen Wirkeintritt und eine kurze Wirkdauer auf.
- Wirkungseintritt: 10–40 Sekunden
- Wirkdauer: 5–15 Minuten
Anwendungsgebiete
Thiopental findet seine Anwendung durch die schnelle hypnotische Wirkung vor allem in der Narkoseeinleitung bei unkomplizierten Patienten als Alternative zu Propofol.
Weitere Anwendungsgebiete:
- als Teil der Giftspritze in den USA
- historisch als "Wahrheitsserum"
- in der Intensivmedizin zur Senkung des Hirndrucks
Nebenwirkungen
Die höchste klinische Relevanz besitzt der atemdepressive Effekt des Thiopentals durch die verminderte Sensibilität der CO2-Rezeptoren. Hierdurch verbleiben als Atemantrieb nur noch die wesentlich weniger sensiblen O2-Rezeptoren.
Weitere Nebenwirkungen sind:
- negative Inotropie.
- Kardiovaskuläre Depression mit Blutdruckabfall und Verminderung des Herzzeitvolumens
- Husten
- Laryngospasmus
- Bronchospasmus
- Histaminfreisetzung
- Reflextachykardie
- Enzyminduktion (Gefahr bei Patienten mit Porphyrie)
- Nekrosen bei paravenöser Injektion
- Arterienthrombosierung bei akzidenteller arterieller Injektion
Thiopental kann, wie andere Barbiturate auch, schon nach kurzem regelmäßigem Gebrauch zu einer starken körperlichen und psychischen Abhängigkeit führen.
Kontraindikation
Eine Kontraindikation zur Gabe von Thiopental liegt bei folgenden Erkrankungen vor:
- Schwere Herzinsuffizienz
- Mitralstenose
- Stoffwechselerkrankungen wie Porphyrie
- schwere obstruktive Lungenerkrankungen (Asthma, COPD)
Intoxikation
Als Barbiturat besitzt Thiopental eine enge therapeutische Breite. Hierdurch ist der Grat zwischen wirksamer Dosis und toxischer Dosis sehr schmal. Es gibt kein Antidot im Falle einer absichtlichen (suizidalen) oder unbeabsichtigten Überdosierung.
Bei einer Überdosierung ist die Gabe von Sauerstoff aufgrund der Wirkung des Thiopentals auf die CO2-Rezeptoren kontraindiziert, da durch den Sauerstoff auch noch die O2-Rezeptoren als Atemantrieb ausfallen.
um diese Funktion zu nutzen.