Alpha-2-Agonist

Physiologisch löst Adrenalin über den Alpha-2-Rezeptor einen negativen Feedbackmechanismus aus, der den Sympathikus hemmt. In der Pharmazie werden synthetische Agonisten als Antihypertensiva eingesetzt. Da eine Hemmung des Sympathikus stattfindet, werden Alpha-2-Agonisten zu den indirekten Sympatholytika gezählt.

Es sind verschiedene Alpha-2-Agonisten bekannt, darunter die Katecholamine Adrenalin und Noradrenalin, die jedoch auch andere Adrenozeptoren erregen, sowie verschiedene Arzneimittel.

Adrenalin und Noradrenalin

Adrenalin, ein Katecholamin, wird physiologisch bei "Fight or Flight"-Situationen freigesetzt und ist u.a. ein Alpha-2-Agonist. Neben seinen vielen Wirkungen führt der Agonismus zum Alpha-2-Rezeptor zu einer Aktivierung der G_i/o-gekoppelten Kaskade in noradrenergen Präsynapsen. Es kommt zu einer Hemmung der Ausschüttung des Neurotransmitters Noradrenalin in Kernen wie dem Nucleus tractus solitarii und der Formatio reticularis. Noradrenalin selbst führt wie Adrenalin zu einer negativen Rückkopplung.

Antagonisierung

Alpha-2-Agonisten können durch Alpha-2-Antagonisten wieder vom Alpha-2-Rezeptor verdrängt werden. Ein Beispiel ist Idazoxan.

Arzneimittel