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Moxonidin

Englisch: moxonidine

1 Definition

Moxonidin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Antihypertensiva.

2 Chemie und Eigenschaften

Moxonidin ist eine chlorsubstituierte, heteroaromatische Verbindung und ein Derivat von Pyrimidin und Imidazolin. Die Summenformel lautet C9H12ClN5O. Die Molekülmasse beträgt 241,68 g/mol. Die Schmelztemperatur der freien Base wird mit 217 bis 219 °C angegeben. Die Schmelztemperatur des Moxonidins als Hydrochlorid-Salz liegt bei 189 °C.

3 Pharmakologie

3.1 Pharmakokinetik

Moxonidin wird enteral gut und zügig resorbiert, die Bioverfügbarkeit wird mit 88 % angegeben. Die Plasmahalbwertszeit beträgt circa 2 bis 3 Stunden. Moxonidin wird zu circa 10 bis 20 % metabolisiert. Der Hauptmetabolit 4,5-Dehydro-Moxonidin ist pharmakologisch aktiv und vermittelt etwa 10 % der antihypertensiven Wirkung des Moxonidins. Die Elimination erfolgt weitgehend renal. Moxonidin besitzt lipophile Eigenschaften und überwindet die Blut-Hirn-Schranke.

3.2 Pharmakodynamik

Moxonidin wirkt über zentrale und periphere Mechanismen blutdrucksenkend:

In der Folge dieser Mechanismen kommt es zu einer Senkung von Blutdruck, Herzfrequenz und ggf. Herzzeitvolumen. Moxonidin wird mit einer mittleren Einzeldosis von 0,2 bis 0,4 mg (peroral) dosiert.

4 Indikation

Die Anwendung von Moxonidin ist bei arterieller Hypertonie indiziert.

5 Nebenwirkungen

Als unerwünschte Wirkungen können unter anderem auftreten:

6 Kontraindikationen

Eine strenge Indikationsstellung ist angezeigt bei:

Als Kontraindikationen sind unter anderem zu nennen:

7 Wechselwirkungen

Moxonidin kann Interaktionen mit anderen Arzneistoffen eingehen. Hierzu zählen:

8 Literatur

  • Mutschler et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 9. Auflage, 2008.
  • Framm et al.: Arzneimittelprofile; für die Kitteltasche, Deutscher Apotheker Verlag, 4. Auflage, Stuttgart 2009.

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