Brimonidin

Brimonidin ist ein Imidazolin-Derivat. Der Wirkstoff liegt meist als weißes bis leicht gelbliches, kristallines Pulver, das gut wasserlöslich ist. Die Summenformel lautet C₁₁H₁₀BrN₅, die molare Masse beträgt 292,1 g/mol.

Strukturformel Brimonidin

Als Alpha-Sympathomimetikum erregt Brimonidin direkt die α2-Rezeptoren, indem es die Funktion der körpereigenen Hormone Adrenalin und Noradrenalin imitiert und die Adenylatzyklase hemmt.

Am Auge kommt es infolge der Aktivierung der α2-Rezeptoren zu einer Hemmung der Kammerwasserproduktion und damit zu einer Senkung des Augeninnendrucks. Zusätzlich wird der uveosklerale Kammerwasserabfluss moderat gesteigert.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich drei Stunden. Die Metabolisierung erfolgt über die Leber.

Brimonidin ist im Rahmen der Therapie von Offenwinkelglaukomen bzw. okulärer Hypertension zur Senkung des erhöhten Augeninnendrucks indiziert. Der Wirkstoff wird speziell dann angewendet, wenn die Behandlung mit topischen Betablockern kontraindiziert ist oder andere Arzneimittel den erhöhten intraokularen Druck nicht senken können.

Eine weitere Indikation für den Einsatz von Brimonidin ist die topische Behandlung eines persistierenden Gesichtserythems bei Rosazea.

Brimonidin wird in der Ophthalmologie in Form von Augentropfen, in der Dermatologie als Gel appliziert.

• okulare Nebenwirkungen: Augenstechen, Augenbrennen, Fremdkörpergefühl, Augenjucken, Verschwommensehen, Bindehautfollikel, Konjunktivitis
• Mundtrockenheit
• Schlafstörungen, Somnolenz
• Kopfschmerzen
• Herzkreislaufbeschwerden

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern, trizyklischen Antidepressiva und Mianserin gegen Depressionen
• Stillzeit
• Kinder bis zwei Jahre