Tizanidin

Periphere Muskelspasmen gehen mit einer Überaktivierung polysynaptischer spinaler Reflexe einher. Tizanidin ist ein zentral wirksamer α2-Adrenozeptor-Agonist, dessen primärer Wirkort im Rückenmark liegt. Durch Aktivierung präsynaptischer α2-Rezeptoren an spinalen Interneuronen wird die Freisetzung exzitatorischer Neurotransmitter – insbesondere Glutamat – gehemmt. Dadurch nimmt die Erregungsübertragung auf α-Motoneurone ab, was zu einer Reduktion der spinalen Reflexaktivität und damit zu einem muskelrelaxierenden Effekt führt.

Zusätzlich soll Tizanidin die nozizeptive Signalverarbeitung im Rückenmark modulieren, indem es die Weiterleitung exzitatorischer Impulse in aufsteigenden Bahnsystemen vermindert. In der Folge wird die Weiterleitung von Schmerzsignalen abgeschwächt, was die zerebale Schmerzanflutung reduziert.

Außerdem ist bekannt, dass Tizanidin nicht nur spinal, sondern auch supraspinal wirkt. Inwiefern diese Aktivität zum therapeutischen Effekt beiträgt, ist derzeit (2026) unklar.

Tizanidin wird aus dem Gastrointestinaltrakt rasch resorbiert, wegen des ausgeprägten First-Pass-Effekts beträgt die orale Bioverfügbarkeit jedoch nur 21 %. Die Plasmaproteinbindung ist mit 30 % gering.

Die maximale Plasmakonzentration wird etwa 1 Stunde nach oraler Einnahme gemessen. Die Plasmahalbwertszeit beläuft sich auf ca. 3 Stunden. Tizanidin wird hepatisch über CYP1A2-Isoenzyme metabolisiert. Die Metabolite sind pharmakologisch inaktiv und werden größtenteils renal ausgeschieden.

• Muskelverspannungen, z.B. im Bereich der Rückenmuskulatur oder der Oberschenkel
• Spastik auf dem Boden neurologischer Erkrankungen (Multiple Sklerose, Querschnittssyndrome etc.)
• posttraumatische Muskelspasmen
• Muskelrelaxation nach orthopädischen Operationen

Darüber hinaus kann Tizanidin als Co-Analgetikum bei Krankheiten eingesetzt werden, die mit Muskelkrämpfen einhergehen.

Tizanidin steht in Form von Tabletten mit einer Stärke von 2, 4 und 6 mg zur Verfügung.

Üblicherweise wird mit einer Anfangsdosis von 2 mg begonnen, die in maximal halbwöchentlichen Schritten um jeweils 2 mg erhöht werden kann. Der optimale therapeutische Effekt wird in der Regel mit einer Tagesdosis zwischen 12 und 24 mg erreicht, die in 3 oder 4 gleich großen Dosen eingenommen wird.

Einzeldosen sollten 12 mg nicht überschreiten, die Gesamttagesdosis sollte 36 mg nicht überschreiten.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Schwäche
• Schwindel
• Müdigkeit
• Somnolenz
• Kopfschmerzen
• Blutdruckabfall
• Parästhesien
• Ataxie
• Akkommodationsstörung
• Halluzinationen
• Schlafstörung
• Anstieg der Transaminasen
• Hepatitis
• Leberversagen

Pharmakokinetische Wechselwirkungen bestehen vor allem mit Medikamenten, die CYP1A2 hemmen, u.a.:

• Amiodaron
• Ciprofloxacin, Norfloxacin
• Fluvoxamin
• Mexiletin
• Propafenon
• orale Kontrazeptiva

Pharmakodynamische Interaktionen bestehen mit

• Antihypertensiva
  • Beta-Blocker
  • Diuretika
  • Kalziumkanalblocker
• Digoxin
• Alkohol
• Sedativa
• Narkotika

und anderen ZNS-dämpfenden Substanzen.

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Schwere Leberfunktionsstörungen
• Gleichzeitige Einnahme von starken CYP1A2-Hemmern

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung notwendig.

Tizanidin ist in Deutschland verschreibungspflichtig.