Mexiletin

Mexiletin hat die Summenformel C₁₁H₁₇NO und eine molare Masse von 179,26 g/mol.

Mexiletin blockiert den Natriumeinstrom an spannungsabhängigen Natriumkanälen, wenn eine erhöhte Frequenz von Aktionspotenzialen bzw. eine verlängerte Depolarisation vorliegt. Erkrankte Gewebe - insbesondere Muskelfasern - werden dadurch deutlich stärker beeinflusst als im Zustand der physiologischen Erregbarkeit. Durch eine Verzögerung der Muskelrelaxation wird die Muskelsteifheit herabgesetzt, womit eine Linderung der Myotoniesymptome erzielt werden kann.

Die Blockade von Natriumkanälen erfolgt frequenzabhängig auch an den Myokardzellen. Im Rahmen von Tachykardien wirkt es somit negativ bathmotrop.

Der Wirkstoff weist eine Bioverfügbarkeit von etwa 90 % auf. Im Blut liegt Mexiletin zu 55 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt zu 90 % hepatisch über CYP2D6. Die übrigen 10 % werden unverändert renal ausgeschieden. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt 10 Stunden.

Bei angeborenem CYP2D6-Mangel muss die Dosierung angepasst werden.

Mexiletin ist zur symptomatischen Therapie einer Myotonie im Rahmen von nicht-dystrophen myotonischen Erkrankungen bei erwachsenen Patienten indiziert.

Als Initialdosis wird die einmalige tägliche Gabe von 167 mg Mexiletin empfohlen. Je nach klinischem Ansprechen kann die Dosis nach einer Behandlungswoche auf 333 mg pro Tag und nach einer weiteren Woche auf 500 mg pro Tag gesteigert werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Mexiletin wird oral in Form einer Hartkapsel verabreicht.

Häufige Nebenwirkungen sind:

• Bauchschmerzen
• Kopfschmerzen
• Thorakale Beschwerden
• Hautreaktionen, Akne
• Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Somnolenz
• Hypotonie
• Tachykardie
• Gliederschmerzen
• Parästhesie
• Akkommodationsstörungen
• Schwindel, Übelkeit
• Unwohlsein
• Asthenie

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Ventrikuläre Tachyarrhythmie
• Vorhofflimmern, Vorhofflattern
• Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, symptomatische koronare Herzerkrankung
• Hypotonie
• AV-Block 3. Grades
• Störungen im Sinus-Knoten oder AV-Knoten
• Störungen des Elektrolythaushalts (v.a. Kaliumhaushalt)
• Leberinsuffizienz, Niereninsuffizienz
• gleichzeitige Anwendung von Digitalisglykosiden, Lithium, Phenytoin, Theophyllin und Warfarin
• gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, die eine Torsade-de-Pointes-Tachykardie verursachen können

• EMA: Fachinformation Namuscla^®, abgerufen am 04.07.2022
• Gelbe Liste: Mexiletin abgerufen am 04.07.2022