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Rofecoxib

Handelsname: Vioxx®

1 Definition

Rofecoxib ist ein Antirheumatikum, das die Prostaglandinsynthese beeinflusst, indem es das für die Bildung von Prostaglandinen veranwortliche Enzym Zyklooxygenase hemmt. Die Substanz zählt zu den so genannten COX-2-Hemmern, die wahrscheinlich selektiv auf die Zyklooxygenase-Isoform vom Typ 2 wirken.

2 Chemische Eigenschaften

Rofecoxib ist ein Methylsulfonylphenyl-Derivat, das eine Dreiringstruktur besitzt und praktisch nicht wasserlöslich ist.

3 Pharmakokinetik

Rofecoxib wird nach oraler Aufnahme gut resorbiert und erreicht nach 2 bis 3 Stunden maximale Plasmaspiegel. Die gleichzeitige Aufnahme fettreicher Nahrung verzögert die Resorption. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt über 90%. Bei regelmässiger Gabe von Rofecoxib erreichen die Plasmaspiegel nach etwa 4 Tagen den steady state. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 17 Stunden.

Rofecoxib wird in der Leber metabolisiert, wobei die Cytochrome eine untergeordnete Rolle spielen. Die inaktiven Metaboliten werden mit dem Urin ausgeschieden. Personen über 65 Jahre haben höhere Plasmaspiegel als jüngere Patineten. Bei älteren Personen sollte mit der niedrigsten empfohlenen Dosis begonnen werden.

4 Nebenwirkungen

Hier werden nur die Nebenwirkungen aufgeführt, die im Beipackzettel als "häufig" klassifiziert werden. Alle weiteren Nebenwirkungen bitte der Herstellerinformation entnehmen.

5 Anmerkung

Aufgrund eines ungünstigen Nebenwirkungsprofils in einer Langzeitstudie mit Darmkrebspatienten wurde Rofecoxib am 30. September 2004 weltweit vom Markt genommen. Die Patienten zeigten unter Rofecoxib ein erhöhtes Risiko für Apoplex und Herzinfarkt.

Fachgebiete: Pharmazie

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