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Detomidin

Synonym: 5-[(2,3-dimethylphenyl)methyl]-1H-imidazol;hydrochlorid (als Hydrochlorid)
Handelsnamen: Domosedan®, Equisedan®, Medesedan®
Englisch: detomidine

1 Definition

Detomidin ist ein Arzneistoff aus der α2-Agonisten, der in der Veterinärmedizin eingesetzt wird.

2 Chemie

Detomidin hat die Summenformel C12H14N2 und ein Molekulargewicht von 186,25 g/mol. Der Schmelzpunkt liegt zwischen 114 und 116 °C. Detomidin ist strukturell eng mit Medetomidin (C13H16N2) verwandt.

Das Derivat Detomidinhydrochlorid hat die Summenformel C12H14N2HCl und ein Molekulargewicht von 222,72 g/mol (Schmelzpunkt bei 160 °C). Bei Raumtemperatur liegt es als weiße kristalline Substanz vor, die in Wasser löslich ist.

3 Eigenschaften

Detomidin gehört wie Xylazin, Romifidin oder Medetomidin zu den am häufigsten verwendeten α2-Agonisten in der Veterinärmedizin. Es wird vor allem bei Pferden und Rindern eingesetzt und hat eine zentrale sowie periphere Wirkung. Detomidin führt dosisabhängig durch eine Stimulation präsynaptischer α2-Rezeptoren zu einer Hemmung der Noradrenalin-Ausschüttung und wirkt so sedativ-hypnotisch, muskelrelaxierend und gering analgetisch. Durch das Binden an die Rezeptoren können zusätzlich unerwünschte kardiale und respiratorische Effekte eintreten.

Detomidin hat eine deutlich höhere Selektivität für α2-Rezeptoren als Xylazin. Die Affinität zu den α2-Rezeptoren ist etwa 100-fach höher als die von Xylazin, weshalb die Wirkungsdauer deutlich verlängert ist. In hohen Dosierungen weist Detomidin auch eine α1-agonistische Wirkung auf.

Detomidin kann mit α2-Antagonisten (z.b. Atipamezol) antagonisiert werden.

4 Pharmakokinetik

Detomidin wird nach Applikation rasch im Gewebe verteilt und in der Leber metabolisiert. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Urin.

Detomidin kann sowohl parenteral (intramuskulär, intravenös, subkutan) als auch oral (ungeeignet) bzw. sublingual verabreicht werden. Nach einer peroralen Gabe (beim Pferd) wird Detomidin zuerst in Hydroxydetomidin biotransformiert, dann zu Detomidincarboxylat oxidiert und anschließend zu Hydroxydetomidinglucuronat konjugiert. Im Urin können hauptsächlich die Metaboliten Detomidincarboxylat und Hydroxydetomidinglucuronat nachgewiesen werden.

Nach einer intravenösen Applikation tritt die Wirkung nach etwa 3 bis 5 Minuten, nach intramuskulärer Gabe nach 10 bis 15 Minuten ein. Bei Pferden kann die Wirkung anhand des Hängenlassens des Kopfes bzw. der Unterlippe erkannt werden. Relaxierende Tiere zeigen zusätzlich Ataxie, schlaffe Nüstern und ein Schnarchen. Die Wirkung hält etwa für eine Stunde an und kann bei höheren Dosierungen bis zu vier Stunden andauern.

5 Indikation

Detomidin zeigt einen guten sedierenden Effekt, der vor allem bei Equiden genutzt wird. Aufgrund der selektiven Wirkung kann Detomidin - im Gegensatz zu Xylazin - auch bei trächtigen Rindern verwendet werden (keine Auswirkungen auf den Uterus). Beim Pferd konnte innerhalb des therapeutischen Dosierungsbereiches ebenso kein abortiver Effekt nachgewiesen werden. Es wird dennoch empfohlen, Detomidin vorsichtshalber nicht während des letzten Trächtigkeitsmonats einzusetzen.

Detomidin kann für folgende Zwecke eingesetzt werden:

6 Dosierung

Tier Anwendung Indikation  Dosis
Pferd intravenös Sedierung 0,01 mg/kgKG
epidural/extradural Epiduralanalgesie 0,012 mg/kgKG Detomidin und 0,06 mg/kgKG Morphin mit 0,9 % NaCl-Lösung auf ein Volumen von 10 Milliliter auffüllen
intramuskulär Sedierung 0,01-0,02 mg/kgKG Detomidin und 0,0075-0,01 mg/kgKG Buprenorphin
intravenös Sedierung 0,01 mg/kgKG Detomidin und 0,006 mg/kgKG Buprenorphin
    Analgesie 0,02 mg/kgKG
Prämedikation 0,01-0,02 mg/kgKG
Anästhesie 0,02-0,04 mg/kgKG Detomidin und 1-2 mg/kgKG Zolazepam
sublingual Sedierung 0,04 mg/kgKG
Rind epidural/extradural Epiduralanalgesie 0,04 mg/kgKG
intramuskulär Sedierung 0,02-0,04 mg/kgKG
Analgesie 0,04 mg/kgKG
intravenös Sedierung 0,0025-0,01 mg/kgKG

7 Nebenwirkungen

Ein endogen erhöhter Katecholaminspiegel (z.B. bei Stress, Angst, Schmerzen) führt dazu, dass der sedierende Effekt deutlich herabgesetzt ist. Aufgrund der reizenden Wirkung kann Detomidin bei einer subkutanen Injektion zu lokalen Entzündungsreaktionen sowie Dermatitis und Pruritus führen.

Zusätzlich können folgende systemische Nebenwirkungen beobachtet werden:

8 Wechselwirkung

9 Kontraindikationen

10 Quellen

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