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Atipamezol

Handelsnamen: Narcostop®, Antisedan®
Synonym: 4-(2-Ethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazol
Englisch: atipamezole

1 Definition

Atipamezol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der α2-Antagonisten2-Adrenozeptor-Antagonist), der in der veterinärmedzinischen Anästhesie eingesetzt wird.

2 Chemie

Atipamezol hat die Summenformel C14H16N2 und eine molare Masse von 212,29 g/mol.

Der Wirkstoff wird häufig in Form des Derivats Atipamezolhydrochlorid verwendet. Es besitzt die Summenformel C14H16N2HCl und eine molare Masse von 284,76 g/mol. Der Schmelzpunkt liegt zwischen 211 und 215 °C.

3 Wirkmechanismus

Atipamezol ist ein wirksamer, selektiver und spezifischer Antagonist von zentralen und peripheren α2-Adrenozeptoren sowie in geringem Maße auch α1-Adrenozeptoren.

Somit wirkt Atipamezol, ähnlich wie Yohimbin und Tolazolin, entgegengesetzt zu α2-Agonisten (z.B. Medetomidin, Detomidin, Xylazin u.ä.). Dabei hebt der Wirkstoff sowohl die sedativen als auch die analgetischen und kardiopulmonalen Nebenwirkungen auf.

4 Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird sowohl nach intravenöser als auch intramuskulärer Injektion schnell und vollständig absorbiert. Nach der Applikation tritt binnen weniger Minuten (2 bis 5 Minuten) der antagonisierende Effekt auf, sodass die Tiere rasch aufwachen und wieder aufstehen können.

Aufgrund der hohen Lipophilie wird Atipamezol gut im gesamten Organismus verteilt und dann über die Leber und über die Nieren metabolisiert und eliminiert.

5 Indikation

Atipamezol wird hauptsächlich als Antagonist von Medetomidin eingesetzt, kann aber auch bei anderen α2-agonistisch wirkenden Substanzen verwendet werden. Gleichzeitig ist Atipamezol ein wirkungsvolles Antidot bei einer Amitraz-Intoxikation, weshalb es aufgrund der deutlich geringeren kardiopulmonalen Nebenwirkungen Yohimbin vorgezogen werden soll.

6 Dosierung

Die Dosierung von Atipamezol hängt von der Menge des verabreichten α2-Agonisten, dem Zeitabstand zwischen der Gabe des Agonisten und Antagonisten, der Tiefe der Sedation und den auftretenden Nebenwirkungen ab.

Beim Hund beträgt die Dosis an Atipamezol etwa das 5-fache der Menge an Medetomidin und ca. das 10-fache der Menge an Dexmedetomidin. Bei der Katze sind geringere Mengen notwendig, sodass etwa die 2,5-fache Atipamezol-Dosis die Wirkung von Medetomidin bzw. die 5-fache Menge an Atipamezol die Wirkung von Dexmedetomidin antagonisieren. Beim Pferd wird etwa das 10-Fache der Detomidin-Dosis empfohlen. Die Dosisempfehlungen variieren in der Literatur.

Tier Applikationsart Dosis Agonist Dosis Antagonist
Katze intramuskulär 0,1 mg/kgKG Medetomidin 0,4 bis 0,8 mg/kgKG
0,025 mg/kgKG Dexmedetomidin 0,25 mg/kgKG
intravenös 0,06 mg/kgKG Medetomidin 0,12 bis 0,3 mg/kgKG
Hund intramuskulär 0,06 mg/kgKG Medetomidin 0,12 bis 0,3 mg/kgKG
0,015 mg/kgKG Dexmedetomidin 0,15 mg/kgKG
Amitraz-Intoxikation 0,05 bis 0,2 mg/kgKG
intravenös 0,03 mg/kgKG Medetomidin 0,15 mg/kgKG
Amitraz-Intoxikation 0,2 mg/kgKG

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

Atipamezol kann, insbesondere bei zu schneller Applikation oder Überdosierung, lokale sowie systemische Nebenwirkungen aufweisen:

8 Wechselwirkungen

Atipamezol sollte nur unter strenger Kontrolle mit anderen Wirkstoffen kombiniert verabreicht werden.

9 Kontraindikationen

Eine Anwendung von Atipamezol wird bei trächtigen oder laktierenden Tieren nicht empfohlen. Die Anwendung bei alten oder sehr schwachen Tieren ist nur unter Vorsicht zu empfehlen.

10 Literatur

  • Eva Eberspächer-Schweda. MemoVet, AnästhesieSkills, Perioperatives Management bei Klein-, Heim- und Großtieren. Schattauer-Verlag, 2017.

11 Quelle

  • CliniPharm CliniTox. Atipamezol CliniPharm Wirkstoffdaten (abgerufen am 06.01.2020)

Diese Seite wurde zuletzt am 7. Januar 2020 um 14:41 Uhr bearbeitet.

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