Atipamezol

Handelsnamen: Narcostop^®, Antisedan^®
Synonym: 4-(2-Ethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazol
Englisch: atipamezole

Definition

Atipamezol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der α₂-Antagonisten (α₂-Adrenozeptor-Antagonist), der in der veterinärmedizinischen Anästhesie eingesetzt wird.

Chemie

Atipamezol hat die Summenformel C₁₄H₁₆N₂ und eine molare Masse von 212,29 g/mol.

Der Wirkstoff wird häufig in Form des Derivats Atipamezolhydrochlorid verwendet. Es besitzt die Summenformel C₁₄H₁₆N₂HCl und eine molare Masse von 284,76 g/mol. Der Schmelzpunkt liegt zwischen 211 und 215 °C.

Wirkmechanismus

Atipamezol ist ein wirksamer, selektiver und spezifischer Antagonist von zentralen und peripheren α₂-Adrenozeptoren sowie in geringem Maße auch α₁-Adrenozeptoren.

Somit wirkt Atipamezol, ähnlich wie Yohimbin und Tolazolin, entgegengesetzt zu α₂-Agonisten (z.B. Medetomidin, Detomidin, Xylazin u.ä.). Dabei hebt der Wirkstoff sowohl die sedativen als auch die analgetischen und kardiopulmonalen Nebenwirkungen auf.

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird sowohl nach intravenöser als auch intramuskulärer Injektion schnell und vollständig absorbiert. Nach der Applikation tritt binnen weniger Minuten (2 bis 5 Minuten) der antagonisierende Effekt auf, sodass die Tiere rasch aufwachen und wieder aufstehen können.

Aufgrund der hohen Lipophilie wird Atipamezol gut im gesamten Organismus verteilt und dann über die Leber und über die Nieren metabolisiert und eliminiert.

Indikation

Atipamezol wird hauptsächlich als Antagonist von Medetomidin eingesetzt, kann aber auch bei anderen α₂-agonistisch wirkenden Substanzen verwendet werden. Gleichzeitig ist Atipamezol ein wirkungsvolles Antidot bei einer Amitraz-Intoxikation, weshalb es aufgrund der deutlich geringeren kardiopulmonalen Nebenwirkungen Yohimbin vorgezogen werden soll.

Dosierung

Die Dosierung von Atipamezol hängt von der Menge des verabreichten α₂-Agonisten, dem Zeitabstand zwischen der Gabe des Agonisten und Antagonisten, der Tiefe der Sedation und den auftretenden Nebenwirkungen ab.

Beim Hund beträgt die Dosis an Atipamezol etwa das 5-fache der Menge an Medetomidin und ca. das 10-fache der Menge an Dexmedetomidin. Bei der Katze sind geringere Mengen notwendig, sodass etwa die 2,5-fache Atipamezol-Dosis die Wirkung von Medetomidin bzw. die 5-fache Menge an Atipamezol die Wirkung von Dexmedetomidin antagonisieren. Beim Pferd wird etwa das 10-Fache der Detomidin-Dosis empfohlen. Die Dosisempfehlungen variieren in der Literatur.

Tier	Applikationsart	Dosis Agonist	Dosis Antagonist
Katze	intramuskulär	0,1 mg/kgKG Medetomidin	0,4 bis 0,8 mg/kgKG
		0,025 mg/kgKG Dexmedetomidin	0,25 mg/kgKG
	intravenös	0,06 mg/kgKG Medetomidin	0,12 bis 0,3 mg/kgKG
Hund	intramuskulär	0,06 mg/kgKG Medetomidin	0,12 bis 0,3 mg/kgKG
		0,015 mg/kgKG Dexmedetomidin	0,15 mg/kgKG
		Amitraz-Intoxikation	0,05 bis 0,2 mg/kgKG
	intravenös	0,03 mg/kgKG Medetomidin	0,15 mg/kgKG
		Amitraz-Intoxikation	0,2 mg/kgKG

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Nebenwirkungen

Atipamezol kann, insbesondere bei zu schneller Applikation oder Überdosierung, lokale sowie systemische Nebenwirkungen aufweisen:

lokale Schädigungen des Muskels an Injektionsstelle
milde, kurzanhaltende Ataxien, Exzitationen und Muskeltremor
Vokalisation und Ruderbewegungen aufgrund schneller Aufwachphase
Tachykardie nach rascher intravenöser Injektion
Hypotension nach schneller intravenöser Applikation durch periphere Vasodilatation
Erbrechen, Diarrhö und Hypersalivation

Wechselwirkungen

Atipamezol sollte nur unter strenger Kontrolle mit anderen Wirkstoffen kombiniert verabreicht werden.

Kontraindikationen

Eine Anwendung von Atipamezol wird bei trächtigen oder laktierenden Tieren nicht empfohlen. Die Anwendung bei alten oder sehr schwachen Tieren ist nur unter Vorsicht zu empfehlen.

Literatur

Eva Eberspächer-Schweda. MemoVet, AnästhesieSkills, Perioperatives Management bei Klein-, Heim- und Großtieren. Schattauer-Verlag, 2017.

Quelle

CliniPharm CliniTox. Atipamezol CliniPharm Wirkstoffdaten (abgerufen am 06.01.2020)