Zolazepam
Synonyme: Zolazepamum, 4-(2-Fluorphenyl)-6,8-dihydro-1,3,8-trimethylpyrazolo(3,4-e)(1,4)diazepin-7(1H)-on
Handelsnamen: Zoletil®, Telazol®, Tilest® (Kombipräparate)
Englisch: zolazepam
Definition
Zolazepam ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Benzodiazepine, der in der Veterinärmedizin eingesetzt wird.
Chemie
Zolazepam hat die Summenformel C15H15FN4O und ein Molekulargewicht von 286,3 g/mol.
Eigenschaften
Zolazepam ist ein Benzodiazepin und wirkt am GABAA-Rezeptor im ZNS. Zolazepam verstärkt dort die Wirkung des inhibitorischen Neurotransmitters GABA, wobei der Effekt mit dem von Diazepam verglichen werden kann.
Zolazepam wirkt sedativ, anxiolytisch, amnestisch, muskelrelaxierend und antikonvulsiv und zeichnet sich durch geringe kardiovaskulären Nebenwirkungen aus. Wie andere Benzodiazpine wirkt Zolazepam nicht analgetisch.
Handelsform
Zolazepam ist im Handel nur als Kombinationspräparat mit dem dissoziativen Anästhetikum Tiletamin erhältlich. Die Wirkung von Tiletamin ist mit der von Ketamin vergleichbar - beide Wirkstoffe werden meist im Verhältnis 1 zu 1 eingesetzt (50 mg/ml Zolazepam und 50 mg/ml Tiletamin).
Zolazepam verbessert den muskelrelaxierenden Effekt, hemmt Konvulsionen und führt zu einer ruhigen Aufwachphase, sodass das Tiletamin-Zolazepam-Gemisch zu einer Sedation bis hin zur Allgemeinanästhesie führt. Die pharmakologische Wirkung kann mit der von einer Ketamin-Diazepam-Anästhesie verglichen werden.
Pharmakokinetik
Zolazepam und Tiletamin werden in der Leber metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden.
Der Wirkungseintritt erfolgt beim Hund nach intramuskulärer Applikation innerhalb von 7 bis 8 Minuten. Nach einer intravenösen Gabe tritt der Effekt nach 30 bis 60 Sekunden ein. Bei der Katze erfolgt ein Wirkungseintritt (sowohl bei intramuskulärer als auch intravenöser Gabe) nach 1,5 bis 6 Minuten.
Die Eliminationshalbwertszeit von Tiletamin beträgt beim Hund 1,2 Stunden, die von Zolazepam eine Stunde. Aufgrund der unterschiedlichen Halbwertszeiten kommt es bei der Aufwachphase von Hunden aus einer Anästhesie mit Tiletamin-Zolazepam zu Erregungszuständen und Muskelsteife. Durch eine zusätzliche Prämedikation mit Opioiden (z.B. Butorphanol) oder α2-Agonisten (z.B. Medetomidin) kann die Aufwachphase verbessert werden.
Da bei Katzen die Halbwertszeit von Tiletamin 2,5 Stunden und die von Zolazepam 4,5 Stunden dauert, verlängert sich die Aufwachphase aufgrund der verzögerten Sedierung noch mehr als bei Hunden.
Indikation
Tiletamin und Zolazepam eignen sich in Kombination für die Einleitung einer Anästhesie und für die Aufrechterhaltung einer kurzwirksamen Anästhesie. Durch die Kombination mit Sedativa (z.B. Xylazin, Acepromazin u.a.) und Opiaten (z.B. Butorphanol) wird eine ruhigere Aufwachphase und verbesserte Analgesie erreicht.
Folgende Indikationen beziehen sich immer auf ein Tiletamin-Zolazepam-Gemisch.
| Tier | Indikation |
|---|---|
| Kleintier | Sedativum |
| kurzwirksames Anästhetikum (z.B. für Zahnbehandlungen) | |
| Pferd | nur nach Sedation mit Xylazin oder Detomidin: kurzwirksame Anästhesie |
| Wiederkäuer | kurzwirksame Anästhesie |
| Schwein | nur nach Sedation mit Xylazin: kurzwirksame Anästhesie |
Dosierung
Zolazepam in Kombination mit Tiletamin kann sowohl intramuskulär als auch intravenös appliziert werden. Grundsätzlich sollte mit niedriger Dosierung begonnen werden und - falls die Immobilisation nach 5 Minuten ungenügend ist - nachdosiert werden.
| Tier | Anwendung | Dosis |
|---|---|---|
| Katze | intramuskulär | 2 mg/kgKG Zolazepam und 2 mg/kgKG Tiletamin |
| intravenös | 1-2 mg/kgKG Zolazepam und 1-2 mg/kgKG Tiletamin | |
| Hund | intramuskulär | 3-6 mg/kgKG Zolazepam und 3-6 mg/kgKG Tiletamin |
| intravenös | 1-2 mg/kgKG Zolazepam und 1-2 mg/kgKG Tiletamin | |
| 0,025-0,04 mg/kgKG Acepromazin intramuskulär (Prämedikation) und nach Wirkungseintritt 2 mg/kgKG Zolazepam und 2 mg/kgKG Tiletamin intravenös |
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Als lokale Nebenwirkungen treten oft Schmerzen und Druckgefühlt an der Injektionsstelle auf. Die systemischen Nebenwirkungen sind vielfältig:
- Ataxie
- Apnoe
- kardiale Arrythmien
- Tachykardie
- Blutdruckschwankungen
- Hyper- oder Hypothermie
- Anorexie
- Hypersalivation
- Erbrechen
- Krämpfe
- Zittern
- plötzliche Todesfäll
Aufgrund der unterschiedlichen Halbwertszeiten bei den verschiedenen Tierarten sollten Zolazepam und Tiletamin immer in Kombination mit einem Sedativum verabreicht werden, um Übererregbarkeit oder verzögerte Aufwachphasen zu verhindern.
Wechselwirkungen
Bei einer gleichzeitigen Gabe von Barbituraten oder Inhalationsanästhetika können Wirkungsverluste eintreten. Wird Tiletamin mit Phenotiazinen kombiniert, kann es zu respiratorischen und myokardialen Komplikationen kommen.
Kontraindikationen
Zolazepam und Tiletamin sollten nicht angewendet werden bei:
- Herzerkrankungen, Tachykardie
- schweren Atemwegserkrankungen (aufgrund [[Atemdepression|atemdepressiver Wirkung)
- Epilepsie
- erhöhtem intrakranieller Druck
- Pankreaserkrankungen
- Niereninsuffizienz
- Hyperthyreose
- trächtigen Tieren (potenziell teratogene Wirkung)
- Sectio caesarea (passiert Plazentaschranke)
- Glaukom sowie tiefe Hornhautulzera
- Maligner Hyperthermie