Tiletamin

Tiletamin ist ein dissoziatives Anästhetikum aus der Gruppe der Phencyclidin-Derivate, das vorwiegend in der Veterinärmedizin eingesetzt wird.

Tiletamin ist chemisch eng mit Ketamin verwandet. Es handelt sich hierbei um ein Arylcyclohexylamin mit der Summenformel C₁₂H₁₇NOS und einem Molekülgewicht von 223,33 g/mol.

Tiletamin besitzt - ähnlich wie Ketamin - eine kataleptische und dissoziative Wirkung. Die pharmakologische Potenz sowie Wirkdauer liegt zwischen jener von Ketamin und Phencyclidin, dem potentesten Phencyclidin-Derivat.

Der Wirkstoff ist zur Zeit (2021) nur in einem Kombinationspräparat mit dem Benzodiazepin Zolazepam erhältlich. Das kommerziell erhältliche Medikament enthält 50 mg/ml Tiletamin und 50 mg/ml Zolazepam. Der pH-Wert der wässrigen Injektionslösung liegt zwischen 2,2 und 2,8. Die Pharmakologie des Kombinationspräparates ist von beiden Komponenten (Tiletamin und Zolazepam) abhängig, wobei die Kombination Tiletamin und Zolazepam ein ähnliches Wirkspektrum aufweist wie eine Kombination von Ketamin und einem Benzodiazepin. Die Wirkung kann - abhängig von der Dosierung - von einer Sedation bis zur Anästhesie reichen. Die Narkose läuft dissoziativ ab. Sie ist im Vergleich zu einer alleinigen Narkose mit Tiletamin durch eine bessere Muskelrelaxation bei weniger klonischen Muskelbewegungen sowie konvulsiven Krämpfen gekennzeichnet.

Die Wirkung von Tiletamin ist spezies- und dosisspezifisch. Es wird vermutet, dass der antikonvulsive und reflexsupprimierende Effekt von Tiletamin durch eine antagonistische Wirkung auf den NMDA-Rezeptor bedingt wird. Die prokonvulsive Wirkung hingegen entsteht vermutlich durch die Interaktion mit Nicht-NMDA-Rezeptoren. Dabei wirken geringe Dosierungen antikonvulsiv, während hohe Dosierungen einen prokonvulsiven Effekt haben. Die kardiovaskuläre Wirkung hängt ebenfalls von der verabreichten Dosis ab. Der Effekt ist variabel, sodass es entweder zu einer Erhöhung oder Erniedrigung der Herzfrequenz kommt. Der Blutdruck passt sich dem jeweiligen Effekt an (gesteigerter vs. erniedrigter Blutdruck).

Tiletamin weist bei kataleptischer Dosierung eine atemdepressive Wirkung auf. Überdosierungen führen daher oftmals zu Hypoventilation und Apnoe. Aufgrund der somatischen und nur geringen viszeralen analgetischen Wirkung ist die alleinige Gabe von Tiletamin nicht für schmerzhafte Eingriffe geeignet.

Über die Pharmakokinetik von Tiletamin liegen nur wenige Informationen vor. Die Wirkung von Zolazepam bei der Katze hält länger an, als die von Tiletamin. Somit ist während der Aufwachphase ein stärkerer sedativer Effekt des Benzodiazepins, als eine anästhetische Wirkung durch das Tiletamin vorhanden. Beim Hund werden jedoch umgekehrte Effekte beobachtet.

Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal, sodass 5 bis 10 % des Wirkstoffs über den Harn eliminiert werden. Hierbei können bei der Katze grundsätzlich drei Tiletamin-Metaboliten im Urin nachgewiesen werden:

• 2-(Ethylamino)-2-(2-Thielyl)-Cyclohexanol
• 2-Amino-2-(2-Thienyl)-Cyclohexanol
• 2-Amino-2-(2-Thienyl)-Cyclohexanon

Die Wirkungsdauer ist dosisabhängig, ist jedoch dreimal länger als die von Ketamin. Die Plasmahalbwertszeit beträgt bei der Katze 2 bis 4 Stunden, beim Hund hingegen nur 1,2 Stunden.

Tiletamin ist (zusammen mit Zolazepam) für diagnostische oder kleinere chirurgische Eingriffe geeignet. Es dient auch der Immobilisation, Einleitung und eventuell auch der Erhaltung einer Anästhesie bei Hund und Katze.

Da Tiletamin auch intramuskulär verabreicht werden kann, eignet es sich v.a. zur Einleitung einer Anästhesie bei aggressiven Hunden und Katzen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Pankreaserkrankungen
• Herz-Kreislauf-Störungen
• schwere Atemwegserkrankungen
• Niereninsuffizienz
• ZNS-Erkrankungen
• Sectio caesarea
• Hyperthyreose
• Trächtigkeit
• Augenverletzungen und -erkrankungen
• Kaninchen

Tiletamin weist ein ähnliches Nebenwirkungsprofil auf wie Ketamin. Zu den häufigsten unerwünschten Arzneimittelreaktionen zählen bei der Katze eine verlängerte Erholungsphase, Dyspnoe, Ataxie, Lungenödem und Apnoe. Beim Hund hingegen werden v.a. Hyperthermie, turbulente und verlängerte Aufwachphasen sowie Konvulsionen beobachtet.

• Chloramphenicol
• Phenothiazine
• Propofol

• CliniPharm CliniTox. Tiletamin CliniPharm Wirkstoffdaten (abgerufen 07.10.2021)

• Frey HH, Löscher W (Begr.). Löscher W, Richter A (Hrsg.). 2016. Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. 4., vollständig überarbeitete Auflage. Stuttgart: Enke Verlag in Georg Thieme Verlag KG. ISBN: 978-3-13-219581-3