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Apomorphin

Handelsnamen: Apo-Go u.a.
Englisch: apomorphine

1 Definition

Apomorphin ist ein Morphin-Derivat und stellt einen Arzneistoff aus der Gruppe der Dopamin-Rezeptor-Agonisten dar.

2 Indikationen

Apomorphin findet heute nur noch selten Anwendung, beispielsweise bei Morbus Parkinson oder im Rahmen von Intoxikationen um das Erbrechen toxischer Rückstände im Magen herbeizuführen. Die Anwendung als Emetikum ist jedoch veraltet und sollte nur durchgeführt werden, wenn keine Magenspülung möglich ist.

3 Dosierung

Die Applikation muss parenteral, in der Regel subkutan oder intramuskulär, erfolgen.

  • Erwachsene: 0,1 mg je kg Körpergewicht
  • Kinder ab 6 Jahren: 0,07 mg je kg Körpergewicht

4 Wirkmechanismus

(D-)Apomorphin wirkt als Agonist an zentralen D2-Rezeptoren sowie als Partialagonist an zentralen D1-Rezeptoren. Die Substanz interagiert nicht mit Opioidrezeptoren (Endorphinrezeptoren).

Beim Morbus Parkinson kommt es durch einen bisher nicht ganz nachvollziehbaren Untergang von Dopamin-freisetzenden Nervenzellen in der Substantia nigra zu einem Dopaminmangel. Dopamin ist jedoch für das Ausführen von Bewegungsabläufen unabdingbar. Die betroffenen Neurone, die normalerweise aus der Substantia nigra ins Corpus striatum projizieren würden, führen daher zu der typischen Symptomatik eines Patienten, der sich im späteren Stadium des Morbus Parkinson befindet: Rigor (Muskelstarre), Tremor (Zittern) und Akinesie (Bewegungsstörung) zeichnen diese immer weiter fortschreitende Krankheit aus.

Um die Progression dieser Erkrankung zu verlangsamen und die Symptomatik zu mildern, wird den Patienten Dopamin, meistens in Form eines Vorläufermoleküls L-Dopa (Levodopa = Prodrug), verabreicht. Da dieses aber durch verschiedene Enzyme im Körper nicht nur zu Dopamin, sondern auch beispielsweise durch Methylierung zu unwirksamen Metaboliten umgebaut wird, müssen zum einen diese Enzyme gehemmt werden, um den Dopamin-Spiegel aufrecht zu erhalten, zum anderen müssen die Dopamin-Rezeptoren (D2) alternativ mit Hilfe von Agonisten stimuliert werden.

Es wird aufgrund der starken Nebenwirkungen hauptsächlich als Reservemittel gesehen und daher nur bei off-Fluktuationen eingesetzt. Da Dopamin, außer seiner Rolle bei der Motorik, in der Hypophyse eine hemmende Wirkung auf die Prolaktin-Sekretion hat, erreicht eine Agonisierung seiner Rezeptoren eine Verstärkung dieses Effekts. Deshalb muss während der Stillzeit die Wirkung dieses Medikaments auf die Laktation bedacht werden. Ursprünglich wurde Apomorphin auch als Emetikum vor allem bei Einnahme illegaler Drogen bei Drogenkurieren oder Drogenkonsumenten eingesetzt. Diese starke emetische Potenz, durch die das Medikament negativ aufgefallen war, sollte deshalb in der Parkinson-Therapie prophylaktisch mit Domperidon antagonisiert werden. Metoclopramid als Antiemetikum wäre hier kontraindiziert, da es im Gegensatz zum Domperidon, das in der Peripherie wirkt, die bei Morbus Parkinson ohnehin schon gering wirkenden zentralen Dopaminrezeptoren blockiert.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Aufgrund der Tatsache, dass Apomorphin bei Morbus Parkinson immer in Kombination mit Levodopa eingesetzt wird, kann man nicht genau sagen, ob der zustande gekommene Dopaminüberschuss oder der Wirkstoff zu den genannten Nebenwirkungen führt.

6 Kontraindikationen

7 Intoxikation

Apomorphin kann in Überdosis eine Intoxikation bewirken. In der Folge kommt es zu wiederholtem Erbrechen mit starkem Flüssigkeitsverlust/Dehydratation. Weiterhin kann es zu Schock, Koma und Atemdepression mit Hypoxie kommen. Ein letaler Verlauf ist möglich. Als Antidot kann auf Naloxon (Atemdepression, Hypoxie), gegebenenfalls auch auf Dopaminantagonisten zurückgegriffen werden.

8 Literatur

Hartke et al.: Deutsches Arzneibuch - Kommentar, Bd. 2 A-L, 9. Ausgabe.

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