Metoclopramid

Im Gehirn werden durch Metoclopramid Dopaminrezeptoren (vornehmlich Typ D2) blockiert. Darin liegt seine antiemetische Wirksamkeit, da Dopamin so an der chemorezeptiven Trigger-Zone der Area postrema nicht mehr angreifen kann.

Metoclopramid exprimiert aber auch eine Affinität zu Serotoninrezeptoren der Untergruppe 5-HT₃ und entfaltet dort eine antagonistische Wirkung, was auch zum antiemetischen Effekt beiträgt. Deswegen ist Metoclopramid ein antidopaminerg und antiserotonerg wirksames Medikament.

Des Weiteren wirkt die Substanz direkt im Magen-Darm-Trakt und beschleunigt die Magenpassage der Nahrung. Dies geschieht über eine Motilitätssteigerung der Muskulatur (Agonismus an den 5-HT₄-Rezeptoren) und einen verminderten Tonus des Pylorus (prokinetische Wirkung).

Die Bioverfügbarkeit nach oraler Einnahme liegt bei 60 bis 80 % bei einer Plasmahalbwertszeit von 4 bis 5 Stunden. Die Elimination erfolgt nach Metabolisierung renal und hepatisch und zu 20 % unverändert renal.

Cave: Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisreduktion erforderlich.

• Übelkeit und Erbrechen
• funktionelle Dyspepsie (Motilitätsstörungen)
• diabetische Gastroparese

• Bei Erbrechen, Übelkeit und Motilitätsstörungen: 3 x 10 mg Tablette oder 3 x 15 bis 30 Tropfen pro Tag
• Bei Erbrechen und Übelkeit unter Zytostatikatherapie: 20 bis 50 mg p.o. oder 2 bis 3 mg/kg KG als Kurzinfusion alle 4 bis 12 Stunden
• Bei Erbrechen und Übelkeit im Rahmen einer Migräne: 10 bis 20 mg p.o. (z.B. 25 Tropfen) oder 20 mg rektal oder 10 mg i.v.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Häufig kommt es zu Schwindel und Müdigkeit.

Über die gehemmte Dopaminaktivität erfolgt eine Enthemmung der cholinergen Effekte, was in seltenen Fällen zu extrapyramidalen Störungen (Dyskinesien) führen kann. In diesen Fällen sollte ein Anticholinergikum (z.B. Biperiden) verabreicht werden. Bei Personen mit derartigen Nebenwirkungen in der Anamnese ist eine erneute Einnahme des Arzneimittels zu unterlassen.

Dopamin hemmt die Freisetzung vom Prolaktin aus der Adenohypophyse. Durch die antagonistische Wirkung an Dopaminrezeptoren kommt es zur erhöhten Prolaktinsekretion (besonders nach längerer Einnahme) mit den daraus resultierenden Nebenwirkungen Galaktorrhoe und Gynäkomastie.

Ethanol wird bereits im Magen zu etwa 10 % durch die Alkoholdehydrogenase abgebaut. Dadurch, dass Metoclopramid die Magenentleerung fördert, wird auch der initiale Abbau von Alkohol reduziert. Die Folge ist ein erhöhter Alkoholspiegel im Blut.^[1]

• Phäochromozytom
• Epilepsie
• prolaktinabhängige Tumore
• Prolaktinom
• mechanischer Ileus
• Blutungen und Perforationen im Magen-Darm-Bereich
• Stillzeit
• Kinder im Alter unter einem Jahr
• gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern
• Morbus Parkinson

Bei Vorliegen eines Parkinson-Syndroms kann alternativ Domperidon gegeben werden, da dieses nicht liquorgängig ist.

Metoclopramid ist in Deutschland immer verschreibungspflichtig.

Im April 2014 hat das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte in Deutschland die Zulassung Metoclopramid-haltiger Präparate widerrufen, die folgende Maximaldosierungen überschreiten:

• Tropfen: 1 mg/ml
• Parenteralia: 5 mg/ml
• Rektale Arzneiformen: 20 mg pro Einzeldosis

• Pharmazeutische Zeitung - EMA will MCP-Einsatz drosseln
• Deutsche Apothekerzeitung - BfArM widerruft die Zulassung von MCP-Tropfen