Guaifenesin

Guaifenesin hat die Summenformel C₁₀H₁₄O₄. Das Molekulargewicht liegt bei 198.22 g/mol. Die Substanz ist ein Guajakolderivat, das aus Guaiacum-Arten (z.B. Guaiacum officinale) gewonnen werden kann. Sie hat einen bitteren Geschmack und ist schlecht wasserlöslich.

Guaifenesin soll die Magenschleimhaut reizen, wonach es zu einer reflektorischen Aktivitätssteigerung bronchialer Drüsen kommt. Die schleimlösende Wirkung von Guaifenesin basiert also darauf, dass es die Viskosität des Bronchialschleims senkt, was dessen besseres Abhusten zur Folge hat.

In höherer Dosierung wirkt Guaifenesin muskelrelaxierend.

Die Metabolisierung von Guaifenesin erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich eine Stunde, wonach der Wirkstoff anschließend renal ausgeschieden wird.

Guaifenesin ist als Expektorans im Rahmen der Therapie von Erkältungskrankheiten und grippalen Infekten, die mit Husten einhergehen, indiziert. Darüber hinaus wird der Arzneistoff bei der Behandlung der Bronchitis angewendet.

Im Internet wird Guaifenesin von Alternativmedizinern auch zur Behandlung der Fibromyalgie empfohlen. Diese Anwendung von Guaifenesin ist jedoch nicht durch kontrollierte klinische Studien wissenschaftlich abgesichert und aufgrund der möglichen Nebenwirkungen potentiell gefährlich.

Das Arzneimittel wird als Lösung, Sirup oder Kapsel appliziert.

• Exanthem
• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Erbrechen
• Bronchospasmen, Dyspnoe
• Bradykardie
• Müdigkeit, Schwindel, Benommenheit

In Einzelfällen kann Guaifenesin eine Granulozytopenie auslösen.

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Niereninsuffizienz
• Myasthenia gravis
• gastrointestinale Erkrankungen
• Schwangerschaft, Stillzeit
• Kinder aufgrund mangelnder Untersuchungen

Eigenschaften

Guaifenesin wird in der Veterinärmedizin als Muskelrelaxans zum Ablegen von Großtieren verwendet. Gleichzeitig kann der Arzneistoff bei kurzen Operationen (bis zu 60 Minuten) eingesetzt werden, um die Dosis von Sedativa und Anästhetika zu reduzieren.

Guaifenesin reduziert beim Pferd die Komplikationsrate (Erregungserscheinungen, usw.) während der Einleitungs- und Erholungsphase einer Narkose. Es führt zu einer Relaxation der Skelettmuskulatur, ohne dabei das Diaphragma zu lähmen. Aus diesem Grund wird Guaifenesin zum erleichterten Ablegen eines Pferdes eingesetzt, ohne dass die Atmung negativ beeinträchtigt wird.

Wirkmechanismus

Der genaue Wirkmechanismus von Guaifenesin als Muskelrelaxans ist zur Zeit (2019) noch nicht genau geklärt. Es wir angenommen, dass der Arzneistoff durch eine Hemmung bzw. Blockierung der Übertragung von Nervenimpulsen an den Interneuronen in den subkortikalen Gebieten im Gehirn, Hirnstamm und im Rückenmark zentral wirkt. Durch die Beeinflussung polysynaptischer Bahnen in der Formatio reticularis, in den Basalganglien und im Rückenmark besitzt es auch einen Effekt auf die monosynaptischen Dehnungsreflexe, wodurch es zu einem verminderten Muskeltonus kommt.

Pharmakokinetik

Guaifenesin wird durch eine Demethylierung zu Katecholderivaten metabolisiert. Die Umwandlung erfolgt beim Esel schneller als beim Pferd.

Nachdem Guaifenesin in der Leber an Glukuronsäure konjugiert wurde, wird es mit dem Urin ausgeschieden. Bei der Katze erfolgt die Elimination hauptsächlich über die Galle und den Urin.

Dosierung

Da Guaifenesin nur schwach analgetisch wirkt, sollte es nie alleine verabreicht werden, um chirurgische Eingriffe durchzuführen. Beim Pferd empfiehlt es sich, 15 Minuten vor der Verabreichung von Guaifenesin 10 mg pro 100 kgKG Acepromazin i.v. oder eine Kombination von 10 mg pro 100 kgKG Acepromazin mit 5 mg pro 100 kgKG Methadon zu applizieren. Im Anschluss werden 90 bis 120 mg/kgKG Guaifenesin innerhalb von 2 Minuten intravenös verabreicht, um eine wirkungsvolle Muskelrelaxierung zu erreichen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Nebenwirkungen

• Thrombophlebitis
• Abszessbildung und Nekrosen bei paravenöser Applikation
• Hypotonie, Bradykardie
• Hämolyse (bei höheren Dosierungen)
• Motilitätssteigerung im Gastrointestinaltrakt
• vermindertes Atemvolumen

Kontraindikationen

Guaifenesin sollte nicht mit folgenden Wirkstoffen kombiniert werden:

• Physostigmin
• Neostigmin
• Pyridostigmin
• Edrophonium

• Guaifenesin, CliniPharm; abgerufen am 21.05.2019