Methadon

Handelsnamen: Methaddict^®, Eptadone^® u.a.

1 Definition

Bei Methadon handelt es sich um ein synthetisch hergestelltes Opioid, welches ein Vollagonist am μ-Opioidrezeptor ist. Im Rahmen der Heroin-Substitution wird es als Pharmakon genutzt.

2 Wirkung

Methadon hat dieselben Wirkungen und UAW (Unerwünschte Arzneimittelwirkungen) wie andere Morphine. Da allerdings das Ausmaß der euphorisierenden Wirkung von der Geschwindigkeit des Anflutens im ZNS abhängig ist, bleibt bei oraler Anwendung der "Kick" aus. Somit wird kein Morphinrausch ausgelöst, wohl aber die Entzugssymptomatik verhindert.

3 Therapieeinsatz

Beim Einsatz von Methadon ist die Problematik der "fast metabolizer und "poor metabolizer" zu beachten, da bei ihnen der Abbau von Morphinen schneller bzw. langsamer erfolgt, was bei der Dosierung von Bedeutung ist.

Durch langsames Ausschleichen kann eine völlige Opioidabstinenz bei auf ein erträgliches Maß reduzierter Entzugssymptomatik erzielt werden. Die Abgabe erfolgt in strukturierten Programmen und gilt als wirksamste Therapie Heroinabhängiger, wobei die umfangreiche Betreuung auch eine wichtige Rolle spielt. Auch Missbrauchspotential besteht, da legal verordnetes Methadon illegal weiterverkauft werden kann.

Methadon wird immer häufiger und mit gutem Erfolg bei neuropathischen Schmerzen eingesetzt. Hierbei spielt vor allem seine antagonistische Wirkung am NDMA-Rezeptor eine Rolle. Dieser Mechanismus trägt auch zur geringeren Toleranzbildung bei. Bei seinem S-Enantiomer Levomethadon ist die NDMA-antagonistische Wirkung kaum vorhanden.

4 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Wie bei anderen Opioiden kann es zu Initialübelkeit, Mundtrockenheit, Erbrechen, Obstipation, Libidoverlust und Harnverhaltung kommen. Da Methadon ebenfalls atemdepressiv wirkt, kann es bei Überdosierung bis zum Atemstillstand, sowie Schock, Kreislaufversagen und Krämpfen kommen. Eine zeitgleiche Einnahme von Alkohol, Benzodiazepinen, Barbituraten oder Antidepressiva verstärken das Nebenwirkungsprofil.

Bei langfristiger Anwendung kommt es zur Abhängigkeit.