Handelsnamen: Methaddict®, Eptadone® u.a.
Bei Methadon handelt es sich um ein synthetisch hergestelltes Opioid, welches ein Vollagonist am μ-Opioidrezeptor ist. Im Rahmen der Heroin-Substitution wird es als Pharmakon genutzt.
Methadon hat dieselben Wirkungen und UAW (Unerwünschte Arzneimittelwirkungen) wie andere Morphine. Da allerdings das Ausmaß der euphorisierenden Wirkung von der Geschwindigkeit des Anflutens im ZNS abhängig ist, bleibt bei oraler Anwendung der "Kick" aus. Somit wird kein Morphinrausch ausgelöst, wohl aber die Entzugssymptomatik verhindert.
Die orale Bioverfügbarkeit von Methadon liegt in etwa bei 90 % (variabel zwischen 50 und 100 %). Die maximale Plasmakonzentration ist bei oraler Gabe nach 2 bis 4 Stunden und bei intramuskulärer oder subkutaner Gabe bereits nach 1 bis 2 Stunden erreicht. Mit dem Wirkungseintritt kann bei oraler Gabe nach 20 bis 30 Minuten gerechnet werden. Methadon hat eine Plasmaproteinbindung von ca. 85 %.
Die Eliminationshalbwertszeit ist variabel und liegt zwischen 13 und 47 Stunden bei dauerhafter Verabreichung. Initial ist sie meist kürzer. Methadon wird teilweise in der Leber zu Metaboliten abgebaut, die zusammen mit dem Rest des Methadons im Urin ausgeschieden werden. Eine Ansäuerung des Harns beschleunigt die Ausscheidung.
Beim Einsatz von Methadon ist die Problematik der "fast metabolizer" und "poor metabolizer" zu beachten, da bei ihnen der Abbau von Morphinen schneller bzw. langsamer erfolgt, was bei der Dosierung von Bedeutung ist.
Durch langsames Ausschleichen kann eine völlige Opioidabstinenz bei auf ein erträgliches Maß reduzierter Entzugssymptomatik erzielt werden. Die Abgabe erfolgt in strukturierten Programmen und gilt als wirksamste Therapie Heroinabhängiger, wobei die umfangreiche Betreuung auch eine wichtige Rolle spielt. Auch Missbrauchspotential besteht, da legal verordnetes Methadon illegal weiterverkauft werden kann.
Methadon wird immer häufiger und mit gutem Erfolg bei neuropathischen Schmerzen eingesetzt. Hierbei spielt vor allem seine antagonistische Wirkung am NMDA-Rezeptor eine Rolle. Dieser Mechanismus trägt auch zur geringeren Toleranzbildung bei. Bei seinem S-Enantiomer Levomethadon ist die NMDA-antagonistische Wirkung kaum vorhanden.
Wie bei anderen Opioiden kann es zu Initialübelkeit, Mundtrockenheit, Erbrechen, Obstipation, Libidoverlust und Harnverhaltung kommen. Da Methadon ebenfalls atemdepressiv wirkt, kann es bei Überdosierung bis zum Atemstillstand, sowie Schock, Kreislaufversagen und Krämpfen kommen. Eine zeitgleiche Einnahme von Alkohol, Benzodiazepinen, Barbituraten oder Antidepressiva verstärken das Nebenwirkungsprofil.
Bei langfristiger Anwendung kommt es zur Abhängigkeit.
Der Nachweis von Methadon ist insbesondere bei folgenden Fragestellungen indiziert:
Die Detektion erfolgt in der Regel mittels Immunoassay. Da es dabei zu einer Kreuzreaktion kommen kann, werden bei positivem Ergebnis zur Bestätigung analytische Referenzmethoden verwendet. Insbesondere bei rechtsmedizinischen Fragestellungen ist diese Validierung relevant.
Für den Nachweis von Methadon werden 10 ml Spontanurin oder 2 ml Serum oder Plasma benötigt. Allgemein ist auch eine Bestimmung aus 1 ml Speichel oder ca. 500 mg Haaren möglich.
Je nach Hersteller haben die Tests unterschiedliche Schwellenwerte, ab denen der Test als positiv klassifiziert wird. I.d.R gilt ein Nachweis < 0,25 µg/ml als negativ.
Erhöhte Werte treten nach Intoxikation, Abusus, Substitutionstherapie oder Schmerztherapie (z.B. bei Tumorleiden) auf. Ein postives Testergebnis kann auch aufgrund einer Kreuzreaktion mit nicht-relevanten Substanzen auftreten.
Fachgebiete: Pharmakologie, Toxikologie
Diese Seite wurde zuletzt am 1. März 2022 um 17:53 Uhr bearbeitet.
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