Synonyme: Nichtsteroidales Antiphlogistikum, Nichtsteroidale anti-inflammatorische Agenzien, NSAIA, NSAR, NSAP
Englisch: nonsteroidal anti-inflammatory drug(s), NSAID(s)
Als nichtsteroidale Antirheumatika, kurz NSAR, bezeichnet man schmerzlindernde und entzündungshemmende Medikamente, die sich nicht von Sterinen ableiten und über eine Hemmung der Cyclooxygenase wirken.
Nichtsteroidale Antirheumatika hemmen die beiden Isoenzyme COX-1 und COX-2 der Cyclooxygenase, meist mit stärkerer Affinität gegenüber einer der Formen; die Hemmung kann dauerhaft erfolgen oder reversibel sein. Daneben existieren seit einigen Jahren sogenannte COX-2-Hemmer, die spezifisch die bei Entzündungsreaktionen hochregulierte Cyclooxygenase 2 hemmen.
Das Enzym ist in den Syntheseweg von Prostaglandinen und Thromboxanen eingeschaltet; durch seine Hemmung werden diese für den Ablauf einer Entzündungsreaktion benötigten Signalmoleküle nicht mehr gebildet, die durch Prostaglandine vermittelten Schmerzen und Entzündungszeichen gehen zurück.
Nichtsteroidale Antirheumatika wirken zentral und peripher und haben drei wichtige Wirkkomponenten, die sie durch eine verminderte Synthese von Entzündungsmediatoren erzielen:
Daneben bewirken NSAR durch die Hemmung der Cyclooxygenase weitere Effekte: Sie hemmen durch verminderte Thromboxan-Produktion die Blutgerinnung und reduzieren die Prostaglandin-abhängige Bildung von magenprotektivem Schleim. Weitere Wirkungen betreffen die Niere und die Bronchien
Oral aufgenommene NSARs werden über den Gastrointestinaltrakt resorbiert und in den Blutkreislauf auifgenommen, wo eine hohe Plasmaproteinbindung besteht. Die Verstoffwechselung zu inaktiven Metaboliten erfolgt in der Leber, deren Elimination über die Nieren.
Hauptindikation für NSAR sind akute und chronische Schmerzen verschiedener Ursache, insbesondere Schmerzen, die entzündungsbedingt sind. NSAR werden sowohl bei tumor- als auch nicht-tumorbedingten Schmerzen eingesetzt. Eine wichtige Indikation sind auch perioperative und posttraumatische Schmerzen. Weitere Indikationen sind:
NSAR haben keine Indikation bei neuropathischen Schmerzen.
Die nichtsteroidalen Antirheumatika bilden eine inhomogene Gruppe von Wirkstoffen, die im Folgenden aufgeführt sind:
Gelegentlich wird auch das Paracetamol zu den nichtsteroidalen Antirheumatika gezählt, obwohl es keine besonders ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung hat. Paracetamol bindet auch an die Cyclooxygenasen. Indizien deuten darauf hin, dass das Medikament besonders im ZNS wirkt. Daneben verdichten sich die Beweise dafür, dass Paracetamol an die kürzlich entdeckte Cyclooxygenase 3 (COX-3) bindet.
NSARs sollten bei einer Akuttherapie 1 Std. vor oder 2-3 Std. nach der Mahlzeit genommen werden, da sich sonst die Resorption der Wirkstoffe verschlechtert und eine Wirkung verzögert eintritt.
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
Das Risiko für Ulzera ist unter NSAR 4 bis 5-fach erhöht. Deshalb werden NSAR bei Risikopatienten meist mit einem Protonenpumpenhemmer kombiniert, der die Magensäurebildung reduziert. Die potentielle Schädigung der Magenschleimhaut durch NSAR ist unabhängig vom Einnahmezeitpunkt und wird hauptsächlich über die systemische Hemmung der Cyclooxygenasen hervorgerufen. Aus diesem Grund lassen sich die Nebenwirkungen auch nicht durch eine i.v.-Gabe minimieren.
Viele NSAR erhöhen das Risiko kardiovaskulärer Ereignisse (Myokardinfarkt, Schlaganfall).[1]
Zu den wichtigsten Kontraindikationen zählen u.a.:
Nichtsteroidale Antirheumatika haben mit zahlreichen pharmazeutischen Wirkstoffen Wechselwirkungen. Dazu gehören u.a. Antikoagulantien, Antidiabetika, SSRI, Ciclosporin, Tacrolimus und viele andere.
Die gleichzeitige Einnahme von NSAR und Glukokortikoiden wirkt sich negativ aus. Das Risiko für gastrointestinale Ulzera wird deutlich erhöht.
Bei den meisten NSAR handelt es sich um frei verkäufliche, rezeptfreie Arzneimittel.
Tags: Analgetikum, Antiphlogistikum, Cyclooxygenase, Entzündung, NSAR
Fachgebiete: Arzneimittel
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