Phenylbutazon

Das Pyrazolon-Derivat Phenylbutazon stellt einen aromatische Verbindung dar. Seine chemische Summenformel lautet:

• C₁₉H₂₀N₂O₂

Die Bezeichnung nach korrekter chemischer Nomenklatur lautet wie folgt: 4-Butyl-1,2-diphenylpyrazolidin-3,5-dion. Das nichtsteroidale Antirheumatikum liegt bei Zimmertemperatur im festen Aggregatzustand vor und bildet ein weißes Pulver. Der Schmelzpunkt liegt in einem Bereich von etwa 104 – 105 °C. Die Löslichkeit in Wasser ist sehr gering.

Die Patentierung von Phenylbutazon erfolgte im Jahr 1951 durch den Pharmakonzern Geigy. Heute handelt es sich bei dieser Firma um Novartis.

Humanmedizin

Phenylbutazon gilt hier als Ersatzpräparat, wenn andere Wirkstoffe nicht ausreichend anschlagen. Grundsätzlich sollte das Arzneimittel nur über einen kurzen Zeitraum verabreicht werden. Daher ist es lediglich zur akuten Schmerztherapie im Rahmen akuter Rheumaschübe oder verwandter Erkrankungen zugelassen. Einsatzgebiete sind demnach v. a.:

• Morbus Bechterew
• chronische Polyarthritis
• akute Gicht

Veterinärmedizin

• hier existieren neben der oralen Darreichungsform außerdem auch noch Salben, intramuskuläre und intravenöse Injektionen, sowie perkutane Lösungen. Die Indikation ist hier ähnlich, wie in der Humanmedizin. Das Phenylbutazon wird ebenfalls als Medikament gegen akute Schmerzschübe, Entzündungen der Gelenke und rheumatische Erkrankungen eingesetzt. Eine Behandlung von Tieren, die später zur Lebensmittellieferung herangezogen werden (Fleisch, Eier, Milch) ist strengstens untersagt, da dies gesundheitliche Konsequenzen für den Konsumenten haben kann.
• Phenylbutazon wird außerdem immer wieder illegal im Pferdesport angewendet, da es bekanntermaßen schmerzlindernd ist und die Hemmschwelle für Höchstleistungen bei den Tieren somit herabsetzt. Außerdem können evtl. vor dem Wettkampf vorhandene gesundheitliche Probleme schneller beseitigt werden.

• fast vollständige Resorption im Gastrointestinaltrakt
• der Ort der stärksten Aufnahme ist der gesamte Dünndarm
• das Arzneimittel verfügt über eine außerordentlich hohe Bindungsaffinität zu den Plasmaproteinen; mehr als 95 % des aufgenommenen Wirkstoffs binden sich daran. Daraus resultiert eine sehr lange Verweildauer der Substanz im Körper
• Ausscheidung 70 % über die Niere, 30 % über die Galle

• Agranulozytose
• Ödeme (Störung des Natriumhaushaltes)
• Konkrementbildung
• vermehrte Ulkusbildung
• Blutungen
• Anämie