Diflunisal
Handelsname: Attrogy®
Englisch: diflunisal
Definition
Diflunisal ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum aus der Gruppe der Salicylate mit analgetischer, antiphlogistischer und antipyretischer Wirkung. Zusätzlich wird der Wirkstoff zur Behandlung der hereditären Transthyretin-Amyloidose (hATTR) eingesetzt, da er Transthyretin-Tetramere stabilisiert.
Chemie
Diflunisal besitzt die Summenformel C13H8F2O3 und eine molare Masse von ca. 250 g/mol. Es handelt sich chemisch ein fluoriertes Salicylat. Der Stoff ist nicht wasserlöslich.
Wirkmechanismus
Diflunisal hemmt reversibel die Cyclooxygenase-Isoenzyme COX-1 und COX-2, wodurch die Prostaglandinsynthese reduziert wird. Dies führt zur Verminderung von Schmerz, Entzündung und Fieber.
Im Rahmen der hATTR-Therapie bindet Diflunisal an Transthyretin und stabilisiert dessen Tetramerstruktur. Dadurch wird die pathologische Dissoziation in Monomere verhindert und die Amyloidbildung vermindert.
Pharmakokinetik
Nach oraler Gabe wird Diflunisal gut resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 2 bis 3 Stunden erreicht. Die Plasmaeiweißbindung beträgt >99 %. Der Wirkstoff weist eine lange Eliminationshalbwertszeit von etwa 8–12 Stunden auf. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend renal als Glucuronid-Konjugat.
Indikationen
Zu den Indikationen gehören:
- symptomatische Behandlung von leichten bis mäßigen Schmerzen
- entzündlich bedingte Schmerzen, z.B. bei Osteoarthritis oder rheumatoider Arthritis
- Behandlung der hereditären Transthyretin-Amyloidose (hATTR) mit Polyneuropathie im Stadium 1 und 2
Darreichungsform
Der Wirkstoff ist als Tablette zur oralen Einnahme verfügbar, typischerweise in Stärken von 250 mg und 500 mg. Für die hATTR-Therapie wird Diflunisal als Filmtablette angeboten.
Dosierung
Die Dosierung richtet sich nach Indikation und klinischem Zustand. Bei Schmerzen werden häufig 500 mg zwei- bis dreimal täglich eingesetzt. Aufgrund der langen Halbwertszeit wird die Wirkung erst nach 2–3 Tagen stabil beurteilt.
Bei der hATTR-Therapie beträgt die empfohlene Dosis 500 mg täglich, verteilt auf zwei Einzeldosen zu den Mahlzeiten.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören gastrointestinale Beschwerden wie Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Diarrhö oder Obstipation. Wie andere NSAR kann Diflunisal gastrointestinale Ulzera, Blutungen oder Perforationen verursachen und das Risiko kardiovaskulärer Ereignisse erhöhen.
Weitere Nebenwirkungen sind z.B.:
Literatur
- Fachinformation Diflunisal, zuletzt abgerufen am 26.11.2025
- Gelbe Liste, Neueinführung Attrogy: Neue Therapieoption bei hATTR-Amyloidose-Polyneuropathie, zuletzt abgerufen am 26.11.2025