Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Antikonvulsivum

(Weitergeleitet von Antiepileptika)

Synonym: Antiepileptikum
Englisch: anticonvulsive, anticonvulsive drug, anticonvulsive agent

1 Definition

Ein Antikonvulsivum ist ein Arzneimittel, das zur Behandlung epileptischer Erkrankungen bzw. Anfallserkrankungen eingesetzt wird.

2 Einteilung

Die gängigen Antikonvulsiva gehören zu verschiedenen, pharmakologischen Wirkgruppen und sind auf molekularer Ebene sehr heterogen. Ihre Zusammenfassung erfolgt also primär aufgrund ihrer klinischen Wirkung. Allen Substanzen gemeinsam ist die Hemmung der neuronalen Erregbarkeit bzw. der Erregungsweiterleitung im ZNS.

3 Wirkung

Antikonvulsiva zeichnen sich unter anderem durch folgende Wirkmechanismen aus:

Jedes Antikonvulsivum bzw. jede Antikonvulsiva-Gruppe verfolgt dabei einen eigenen, spezifischen Wirkmechanismus. Je nach Anfallstyp wird ein bestimmtes Antikonvulsivum verabreicht. Bei unzureichender Wirkung erfolgt die Umstellung auf ein anderes Präparat; eine antiepileptische Therapie sollte stets zunächst als Monotherapie erfolgen.

4 Charakteristika

Die meisten Antikonvulsiva zeichnen sich durch eine gute Verträglichkeit aus. Dennoch sind auch einige unerwünschte Merkmale der Arzneimittel zu nennen, wobei zu beachten ist, das jedes einzelne Pharmakon zusätzlich noch substanzspezifische Merkmale aufweist und nicht jedes Merkmal auf jedes Präparat zutrifft:

5 Substanzen

Wirkstoff Handelsname Anmerkungen
Brivaracetam Briviact®  fokale Anfälle
Carbamazepin Timonil® Mittel der 1. Wahl in der Dauertherapie
Cenobamat Xcopri® therapieresistente fokale Epilepsie
Chloralhydrat Chloraldurat® u.a. Suchtpotential
Diazepam Valium® Benzodiazepin, Mittel der 1. Wahl im akuten Anfall /Status epilepticus
Clobazam Frisium® Zusatztherapeutikum
Clonazepam Rivotril® Benzodiazepin, auch bei Kindern
Clorazepat Tranxilium® Anxiolytikum
Diazepam Valium® Benzodiazepin, Notfallbehandlung
Eslicarbazepinacetat Zebinix® Zusatzbehandlung
Ethosuximid Penidan® Mittel der 2. Wahl in der Dauertherapie
Felbamat Taloxa® Lennox-Gastaut-Syndrom
Gabapentin Neurontin® Zusatztherapeutikum
Imepitoin Pexion® Veterinärmedizin
Kaliumbromid Dibro-Be® mono Schwere Epilepsie bei Kindern
Lacosamid Vimpat® Zusatztherapeutikum
Lamotrigin Lamictal® Zusatztherapeutikum
Levetiracetam Keppra® partiellen Anfälle, Zusatztherapeutikum
Lorazepam Tavor® Benzodiazepin, Mittel der 1. Wahl im akuten Anfall /Status epilepticus
Mesuximid Petinutin® Zweitlinientherapie
Midazolam Dormicum® Benzodiazepin, Notfallbehandlung
Oxcarbazepin Trileptal® Carbamazepinabkömmling
Perampanel Fycompa® Zusatztherapie
Phenobarbital Luminal® Barbiturat, 2. Wahl in der Dauertherapie
Phenytoin Phenhydan® Mittel der 2. Wahl
Pregabalin Lyrica®  Zusatztherapeutikum
Primidon Mylepsinum® Reservepräparat bei unzureichender Wirkung oben genannter Mittel
Rufinamid Inovelon® Lennox-Gastaut-Syndrom
Stiripentol Diacomit® Zusatzbehandlung bei Dravet-Syndrom
Sultiam Ospolot® Rolando-Epilepsie
Tiagabin Gabitril® Zusatztherapeutikum
Topiramat Topamax® Zusatztherapeutikum
Valproat Ergenyl® Valproinsäure, Mittel der 1. Wahl in der Dauertherapie
Vigabatrin Sabril® Zusatztherapeutikum
Zonisamid Zonegran® Monotherapie bei fokalen Anfällen

Zu den "klassischen" Antikonvulsiva zählen Carbamazepin, Ethosuximid, Phenytoin und Valproat. Sie sind bewährt, haben jedoch eine geringe therapeutische Breite.

Trimethadion ist aufgrund der Gefahr von Fehlbildungen (Trimethadion-Embryopathie) in Deutschland nicht mehr zugelassen.

6 Therapiegrundsätze

Nach einem einzelnen Anfall muss nicht zwangsläufig eine medikamentöse Dauertherapie eingeleitet werden. Eine exakte Diagnosestellung ist notwendig (War der Anfall fokal oder generalisiert?), um die richtige Medikation auszuwählen. Oberstes Behandlungsziel sollte die Anfallsfreiheit sein, ist dies nicht möglich, versucht man zumindest eine deutliche Anfallsreduktion bei akzeptablen Nebenwirkungen zu erreichen.

Nach Möglichkeit sollte nur ein Antiepileptikum verabreicht werden (Monotherapie). Nur wenn dies nicht möglich ist, sind mehrere Wirkstoffe indiziert - hier sind aber die Wechselwirkungen zu beachten. Originalpräparate und Generika dürfen nicht willkürlich gegeneinander ausgetauscht werden. Ebenso sollte ein Antiepileptikum niemals abrupt abgesetzt werden, da sonst ein akuter Krampfanfall auftreten kann.

7 Akuttherapie

Der akute Krampf oder der Status epilepticus stellen eine lebensbedrohliche Situation dar, in der durch intravenöse Injektion und Gabe eines entsprechenden Antikonvulsivum ein schnellstmöglicher Wirkeintritt notwendig ist. Zunächst ist in dieser Situation die Gabe von Benzodiazepinen (siehe Übersicht) angezeigt. Sie sind durch ihren raschen Wirkungseintritt besonders geeignet.

Bei unzureichender Wirkung oder Therapieresistenz sollte der Einsatz von Phenytoin erfolgen. Hier ist der ein antiarrhytmischer Effekt zu beachten. Monitoring ist hier obligat.

Sollte sich auch hier eine unzureichende Wirkung ergeben, empfiehlt sich die zusätzliche Gabe von Barbituraten. Erst bei Resistenz aller genannten Einsatzmöglichkeiten ist die Narkose mit Barbituraten die ultima ratio.

8 Labormedizin

8.1 Material

Für die Untersuchung werden 2 ml Serum benötigt.

8.2 Abnahmebedingungen

Die Blutentnahme sollte im Steady-State (frühestens nach vier Halbwertszeiten des Präparates) morgens vor der Tabletteneinnahme mit mindestens vier Stunden Abstand zur vorherigen Dosis durchgeführt werden.

8.3 Referenzbereich

Im Folgenden sind die therapeutischen und toxischen Bereiche verschiedener Antikonvulsiva aufgelistet. Die Werte dienen der Orientierung. Ausschlaggebend sind die vom jeweiligen Labor angegebenen Referenzwerte.

Präparat Therapeutischer
Bereich
Toxischer Bereich
Aethadion 2-8 µg/ml
Bromid bis 3.000 µg/ml Dauertherapie: 3.000 µg/ml
Carbamazepin

- freies Carbamazepin
- Carbamazepin-Epoxid (Metabolit)
- freies Carbamazepin-Epoxid

4-10 µg/ml

ca. 1-2,5 µg/ml
0,5-3,0 µg/ml
0,2-1,5 µg/ml

> 15 µg/ml
Clonazepam 15-60 ng/ml > 80 ng/ml
Diazepam

- Desmethyldiazepam (Metabolit)

200-500 ng/ml

200-800 ng/ml

> 1.000 ng/ml

> 2.000 ng/ml

Diphenylhydantoin (Phenytoin)

- freies Diphenylhydantoin

(5-)10-20 µg/ml

ca. 1-2 µg/ml

> 20 µg/ml
Dipropylacetat (Valproat)

- freies Dipropylacetat

50-100 µg/ml

ca. 5-10 µg/ml

> 150 µg/ml
Ethosuximid 40-100 µg/ml > 120 µg/ml
Felbamat 10-100 µg/ml
Gabapentin[1] 2-10 µg/ml > 85 µg/ml
Lamotrigin 0,5-4,5 µg/ml*
Levetiracetam[2] 10-40 µg/ml
Lorazepam[3] 20 - 250 ng/ml > 500 ng/ml
Mephenytoin 4-16 µg/ml
Methosuximid

Messung: N-Desmethyl-Methsuximid

10-40 µg/ml
Nitrazepam 30-90 ng/ml > 200 ng/ml
Oxcarbazepin

- 10-OH-Oxcarbazepin (Metabolit)

bis 3,0 µg/ml

5-30 µg/ml

Phenobarbital

- freies Phenobarbital

15-30 µg/ml

10-20 µg/ml

> 50 µg/ml
Primidon

- incl. Metaboliten (Phenobarbital)
- freies Primidon



6-12 µg/ml

5-12 µg/ml



> 15 µg/ml
Sultiam Erw.: 1,5-10,0 µg/ml
Kinder: 1,0-6,0 µg/ml
> 20 µg/ml
Topiramat 1-10 µg/ml
Trimethadion

- Dimethadion (Metabolit)

20-50 µg/ml

350-1.000 µg/ml

> 1.000 µg/ml
Vigabatrin 3-25 µg/ml

*Kinder tolerieren z.T. höhere Dosen

9 Literatur

  • Laborlexikon.de

10 Quellen

  1. Gabapentin, Labor Dr. Wisplinghoff, abgerufen am 4.2.2021
  2. Therapeutische Bereiche, Epilepsieforschung.de, abgerufen am 4.2.2021
  3. Lorazepam, Labor Dr. Wisplinghoff, abgerufen am 4.2.2021

Diese Seite wurde zuletzt am 4. Februar 2021 um 15:38 Uhr bearbeitet.

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Letzte Autoren des Artikels:

29 Wertungen (3.48 ø)

222.106 Aufrufe

Copyright ©2021 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: