Gabapentin
Handelsnamen: Neurontin®, Gabax®, Horizant®, Gabagamma® u.v.a.
Englisch: gabapentin
Definition
Gabapentin ist ein GABA-Analogon. Ursprünglich wurde es für die Behandlung der Epilepsie entwickelt, wird aber heute auch für die Behandlung von neuropathischen Schmerzen eingesetzt.
Wirkmechanismus
Gabapentin aktiviert die Glutamatdecarboxylase, wodurch mehr GABA produziert wird, blockiert - nach derzeitigem Stand - spannungsabhängige Ca2+-Kanäle (VGCCs) und öffnet neuronale ATP-abhängige K+-Kanäle. Es tritt nicht mit GABA-Rezeptoren in Wechselwirkung und hat keinen Einfluss auf die Wiederaufnahme des Neurotransmitters GABA in die Präsynapse.
Indikationen
- Monotherapie von einfachen und komplex-partiellen epileptischen Anfällen (mit oder ohne sekundäre Generalisierung)
- Zusatztherapie von partiellen Anfällen
- Neuropathische Schmerzen (Post-Zoster-Neuralgie, diabetische Polyneuropathie)
- Phantomschmerz
- 2. Wahl bei der Vestibularisproxysmie
Dosierung
Die Dosierung ist abhängig von der genauen Indikation und vom individuellen Ansprechen. Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren) beginnen in der Regel mit 300 bis 900 mg, aufgeteilt in 3 Einzeldosen. Die Dosierung kann in 300-mg-Schritten alle 2 bis 3 Tage bis maximal 3.600 mg/Tag gesteigert werden.
Bei Kindern im Alter von 6 bis 12 Jahren, wird die Dosierung nach dem Körpergewicht festgelegt. Die übliche Tagesdosis zur Behandlung von Epilepsie beträgt 25 mg bis 35 mg pro kgKG.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Ein Behandlung von Kindern unter 6 Jahren wird nicht empfohlen.
Therapeutisches Drug Monitoring
Zur optimalen Therapieeinstellung und zur Verhinderung von Überdosierungen kann ein therapeutisches Drug Monitoring (TDM) des Gabapentinpiegels erfolgen.
Material
Für die Untersuchung werden 1 ml Serum benötigt.
Referenzbereich
Der therapeutische Bereich liegt bei 2 bis 20 µg/ml. Werte über > 25 µg/ml gelten als toxisch.[1]
Nebenwirkungen
- Müdigkeit
- Schwindel
- Kopfschmerzen
- Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
- Gewichtszunahme oder Anorexie
- Nervosität, Schlaflosigkeit
- Ataxie
- Parästhesien
- Sehstörungen (Nystagmus, Diplopie, Amblyopie)
- Tremor, Zuckungen
- Arthralgien
- Reflexminderungen oder Verstärkungen
- Dysarthrie
- Denk- und Gedächtnisstörungen
- Mundtrockenheit
- Depression, emotionale Labilität.
- Verdauungsstörungen
- Obstipation, Bauchschmerzen
- Harninkontinenz
- Rhinitis, Pharyngitis, Husten
- Myalgien, Rückenschmerzen
- Ödeme
- Impotenz
- Gingivitis, Zahnbeschwerden
- Pruritus
- Leukopenie
- Vasodilatation
- Hypotension
Bei Kindern unter 12 Jahren wurden zusätzlich aggressives Verhalten und Hyperkinesien beobachtet. In Einzelfällen kam es zum Auftreten einer hämorrhagischen Pankreatitis sowie zu schweren allergischen Reaktionen (Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme).
Wechselwirkungen
Kontraindikationen
- stark eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion (Dosisreduktion)
- Allergie gegen den Wirkstoff
- akute Pankreatitis
- Absencen, primär generalisierte Anfälle
- Schwangerschaft und Stillzeit
Quellen
- ↑ Gabapentin TMD. Mayo Clinic Laboratories. Abgerufen am 16.06.2023