Gabapentin

Gabapentin aktiviert die Glutamatdecarboxylase, wodurch mehr GABA produziert wird, blockiert - nach derzeitigem Stand - spannungsabhängige Ca²⁺-Kanäle (VGCCs) und öffnet neuronale ATP-abhängige K⁺-Kanäle. Es tritt nicht mit GABA-Rezeptoren in Wechselwirkung und hat keinen Einfluss auf die Wiederaufnahme des Neurotransmitters GABA in die Präsynapse.

• Monotherapie von einfachen und komplex-partiellen epileptischen Anfällen (mit oder ohne sekundäre Generalisierung)
• Zusatztherapie von partiellen Anfällen
• Neuropathische Schmerzen (Post-Zoster-Neuralgie, diabetische Polyneuropathie)
• Phantomschmerz
• 2. Wahl bei der Vestibularisproxysmie

Off-label wird Gabapentin bei orthostatischem Tremor eingesetzt.

Die Dosierung ist abhängig von der genauen Indikation und vom individuellen Ansprechen. Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren) beginnen in der Regel mit 300 bis 900 mg, aufgeteilt in 3 Einzeldosen. Die Dosierung kann in 300-mg-Schritten alle 2 bis 3 Tage bis maximal 3.600 mg/Tag gesteigert werden.

Bei Kindern im Alter von 6 bis 12 Jahren, wird die Dosierung nach dem Körpergewicht festgelegt. Die übliche Tagesdosis zur Behandlung von Epilepsie beträgt 25 mg bis 35 mg pro kgKG.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Ein Behandlung von Kindern unter 6 Jahren wird nicht empfohlen.

Zur optimalen Therapieeinstellung und zur Verhinderung von Überdosierungen kann ein therapeutisches Drug Monitoring (TDM) des Gabapentinpiegels erfolgen.

Für die Untersuchung werden 1 ml Serum benötigt.

Der therapeutische Bereich liegt bei 2 bis 20 µg/ml. Werte über > 25 µg/ml gelten als toxisch.^[1]

• Müdigkeit
• Schwindel
• Kopfschmerzen
• Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
• Gewichtszunahme oder Anorexie
• Nervosität, Schlaflosigkeit
• Ataxie
• Parästhesien
• Sehstörungen (Nystagmus, Diplopie, Amblyopie)
• Tremor, Zuckungen
• Arthralgien
• Reflexminderungen oder Verstärkungen
• Dysarthrie
• Denk- und Gedächtnisstörungen
• Mundtrockenheit
• Depression, emotionale Labilität.
• Verdauungsstörungen
• Obstipation, Bauchschmerzen
• Harninkontinenz
• Rhinitis, Pharyngitis, Husten
• Myalgien, Rückenschmerzen
• Ödeme
• Impotenz
• Gingivitis, Zahnbeschwerden
• Pruritus
• Leukopenie
• Vasodilatation
• Hypotension

Bei Kindern unter 12 Jahren wurden zusätzlich aggressives Verhalten und Hyperkinesien beobachtet. In Einzelfällen kam es zum Auftreten einer hämorrhagischen Pankreatitis sowie zu schweren allergischen Reaktionen (Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme).

Wechselwirkungen wurden bei Einnahme von magnesium- und calciumhaltigen Antacida beobachtet. Diese sollen wenn möglich zeitlich versetzt (mind. 2 Stunden) eingenommen werden. Eine Wirkungsverstärkung kann bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol oder Opioiden auftreten.

• stark eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion (Dosisreduktion)
• Allergie gegen den Wirkstoff
• akute Pankreatitis
• Absencen, primär generalisierte Anfälle
• Schwangerschaft und Stillzeit