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Perampanel

Handelsnamen: Fycompa®

1. Definition

Perampanel ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Antikonvulsiva zur Behandlung von Epilepsien und fokalen Anfällen. Es wirkt als ein nicht-kompetitiver Antagonist an AMPA-Rezeptoren.

2. Chemie

Das Grundgerüst von Perampanel wird von 2-Pyridon gebildet, an welchem sich drei weitere aromatische Reste befinden; einer davon ein Cyanophenylrest. Die Summenformel lautet C23H15N3O; das Molekulargewicht beträgt 349,38 g/mol.

3. Wirkmechanismus

Perampanel ist ein selektiver, nicht-kompetitiver Antagonist des ionotropen AMPA-Rezeptors an postsynaptischen Neuronen. Die Aktivierung von AMPA-Rezeptoren durch Glutamat ist vermutlich für einen Großteil der schnellen exzitatorischen synaptischen Signalübertragung im Gehirn verantwortlich. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren erfolgt eine Unterdrückung der epileptischen Anfälle. Der genaue Mechanismus für die antiepileptische Wirkung ist noch nicht vollständig aufgeklärt.[1]

4. Pharmakokinetik

Perampanel wird nach oraler Gabe schnell resorbiert und zu 95% an Plasmaproteine gebunden. Die Metabolisierung erfolgt über CYP3A. Der Wirkstoff wird zu 70% über den Stuhl und zu 30% über den Harn eliminiert.[1]

5. Indikation

Perampanel wird bei Erwachsenen und Jugendlichen ab zwölf Jahren angewendet als[1]

6. Darreichungsformen

Perimpanel ist in Form von Filmtabletten erhältlich.

7. Dosierung

Die Dosis von Perampanel ist individuell an den Patienten anzupassen. Für die Behandlung fokaler Anfälle ist eine Dosis von 4 - 12 mg/Tag wirksam, für die Behandlung von primär generalisierten tonisch-klonischen Anfällen eine Dosis von bis zu 8 mg/Tag. Der Wirkstoff sollte einmal täglich abends zur Schlafenszeit eingenommen werden.[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8. Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind:[1]

Seltene Nebenwirkungen sind:

9. Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bekannt:[1]

10. Kontraindiaktionen

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

11. Verordnungshinweise

Perampanel ist verschreibungspflichtig.

12. Zulassung und Nutzenbewertung

Nach Inkrafttreten des Arzneimittelmarktneuordnungsgesetzes müssen alle neu auf den Markt kommenden Medikamente einen Zusatznutzen belegen, der für Perampanel nicht zu belegen war. Deshalb wurde das Präparat Fycompa wegen Unwirtschaftlichkeit vom deutschen Markt genommen. Das Verfahren der Belegung eines Zusatznutzens für Antikonvulsiva wurde von der Deutschen Epilepsievereinigung kritisiert, da es für Epilepsie keine einheitliche Standardtherapie gebe.

Seit 1. Dezember 2017 ist das Präparat wieder erhältlich, da sich Hersteller und GKV-Spitzenverband auf einen Erstattungsbetrag geeinigt haben.[2]

13. Quellen

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 [1] Fachinformation für Fycompa
  2. Fycompa kehrt zurück DAZ online 28.11.2017, abgerufen am 15.10.2018
Fachgebiete: Pharmakologie

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