Cenobamat

Die Summenformel von Cenobamat lautet C₁₀H₁₀ClN₅O₂. Es besitzt eine molare Masse von 267,67 g/mol.

Der Wirkmechanismus von Cenobamat ist noch (2020) nicht vollständig aufgeklärt. Man geht davon aus, dass Cenobamat sowohl ein Natriumkanal-Blocker ist, als auch präsynaptisch GABA freisetzt. Die Bindestelle am Natriumkanal ist jedoch eine andere als bei den üblichen Natriumkanal-Blockern.

Cenobamat wird zur Behandlung von Erwachsenen mit therapieresistenter fokaler Epilepsie eingesetzt.

Cenobamat wird oral als Tablette verabreicht.

Die empfohlene Dosis beträgt 200 mg pro Tag. Einzelne Patienten können auch eine Dosis von 400 mg täglich benötigen. Wichtig ist eine langsame Auftitration des Wirkstoffs.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Cenobamat sind:

• Schwindel
• Fatigue
• Somnolenz
• Kopfschmerzen
• Diplopie

Zudem kann es zu einer QT-Zeit-Verkürzung und einem DRESS-Syndrom kommen.

• Short-QT-Syndrom

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cenobamat zur Therapie von unkontrollierten fokalen Anfällen wurde unter anderem in einer randomisierten, placebokontrollierten Studie an 437 Patienten aus 107 Zentren in 16 Ländern durchgeführt. Die Studienteilnehmer waren zwischen 18 und 70 Jahren alt und zeigten eine Epilepsie mit fokalen Anfällen trotz Therapie mit ein bis drei Antikonvulsiva. Insgesamt zeigte sich ein dosisabhängiger Effekt von Cenobamat. So ging die Rate der Anfälle bei einer Dosierung von 100 mg Cenobamat um 35,5 % im Vergleich zum zuvor ermittelten Ausgangswert zurück. Bei einer Dosierung von 200 mg oder 400 mg Cenobamat betrug die Anfallsreduktion jeweils 55%. In der Placebogruppe konnte eine 24 %-ige Reduktion der Anfälle im Vergleich zum Ausgangswert ermittelt werden.^[1]

Die FDA hat Cenobamat von SK Life Science Ende November 2019 zugelassen. Der EMA liegt seit März ein Antrag auf Zulassung vor. Das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) hat Cenobamat im August 2020 in das Härtefallprogramm (Compassionate Use) aufgenommen.