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Natriumkanalblocker

(Weitergeleitet von Natriumkanal-Blocker)

Synonym: Natriumkanalantagonist
Englisch: sodium channel antagonist, sodium channel blocker

1. Definition

Als Natriumkanalblocker wird eine Gruppe von Arzneistoffen bezeichnet, deren Wirkmechanismus in der Antagonisierung spannungsabhängiger oder nicht spannungsabhängiger Natriumkanäle besteht.

2. Hintergrund

Natriumkanäle sind essenzielle Membranproteine, die eine zentrale Rolle bei der Erregungsleitung von Neuronen, Kardiomyozyten und Muskelzellen spielen.

Spannungsabhängige Natriumkanäle (Nav) bestehen aus einer α-Untereinheit, welche die Pore des Ionenkanals bildet, und optionalen β-Untereinheiten, die regulatorische Funktionen haben. Die α-Untereinheit enthält vier homologe Domänen (DI–DIV) mit jeweils sechs Transmembrandomänen (S1–S6). Das hoch konservierte S4-Segment wirkt als Spannungssensor, während die S5-S6-Region die eigentliche Pore bildet. Es gibt neun funktionelle Untertypen (Nav1.1–Nav1.9), die je nach Gewebe unterschiedlich exprimiert werden. Ihre Blockade durch pharmakologische Wirkstoffe kann verschiedene therapeutische Effekte erzielen.

3. Pharmakologie

Natriumkanalblocker reduzieren die Na⁺-Permeabilität, was zu einer verminderten Depolarisation und einer verlangsamten Erregungsleitung führt. Vor allem bei übererregbaren Geweben wird dadurch die Aktionspotenzialfrequenz reduziert. Die Substanzen lassen sich grob in zwei Kategorien einteilen:

  • "Use-Dependent"-Blocker: Sie haben eine bevorzugte Affinität für aktive oder inaktive Kanäle.
  • "Tonic"-Blocker: Sie blockieren Kanäle unabhängig von ihrem Zustand.

4. Anwendungsgebiete

4.1. Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle

Spannungsabhängige Natriumkanäle initiieren Aktionspotentiale durch intrazellulär gerichtete Depolarisationsströme in Neuronen und Kardiomyozyten. Entsprechend hemmen Nav-Antagonisten die neuronale bzw. kardiale Erregbarkeit.

Arzneimittelgruppen Substanzen
Klasse-I-Antiarrhythmika
Lokalanästhetika Lidocain, Bupivacain, Ropivacain, Mepivacain, Prilocain
Analgetika Suzetrigin
Antikonvulsiva Phenytoin, Carbamazepin, Lamotrigin, Lacosamid

4.2. Blockade nicht spannungsabhängiger Natriumkanäle

Nicht spannungsabhängige Natriumkanäle dienen dem Ionentransport. Prominentester Vertreter ist der epitheliale Natriumkanal (ENaC), der von den Epithelien:

exprimiert wird.

ENaC-spezifische Antagonisten finden als kaliumsparende Diuretika (Amilorid, Triamteren) Anwendung.

5. Toxikologie

Selektive Natriumkanalblocker (Tetrodotoxin, Saxitoxin, Batrachotoxin) sind in verschiedenen tierischen Giften mit neurotoxischer Wirkung enthalten und finden Anwendung in der neurophysiologischen Forschung.

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