Suzetrigin
Synonym: VX-548
Englisch: suzetrigine
Definition
Suzetrigin ist ein oraler Natriumkanalblocker in klinischer Entwicklung (Stand 2024), der experimentell als Analgetikum zur Behandlung von moderaten bis starken Schmerzen eingesetzt wird. Weiterhin wird Suzetrigin in klinischen Studien zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen untersucht.
Wirkmechanismus
Suzetrigin greift selektiv am spannungsabhängigen NaV1.8-Kanal an. Dabei zeigt der Wirkstoff für diesen Kanal eine 3.100-fach höhere Selektivität als für andere NaV-Känale. In vitro konnte bereits im subnanomolaren Bereich ein Einfluss auf Rückenmarksneurone festgestellt werden.
Wirkung
In mehreren Phase-III-Studien zeigte sich eine signifikante Schmerzreduktion unter Suzetrigin. Jedoch war die Wirkung nicht besser bzw. weniger stark als die der Kombination Hydrocodon/Paracetamol (5 mg/325 mg). Suzetrigin wurde initial mit einer Dosierung von 100 mg, danach alle 12 Stunden mit einer Dosierung von 50 mg verabreicht.
Nebenwirkungen
Da NaV1.8-Känale nur peripher gebildet werden, wird von wenigen Nebenwirkungen bei geringem Abhängigkeitspotential ausgegangen.
Bisher festgestellte Nebenwirkungen sind unter anderem:
Zulassung
Das Unternehmen strebt Mitte des Jahres 2024 die Zulassung in den USA zur Behandlung von moderaten bis starken Schmerzen. Weiterhin wird eine Zulassung für die Indikation "periphere neuropathische Schmerzen" angestrebt.
Quellen
- Vertex Announces Positive Results From the VX-548 Phase 3 Program for the Treatment of Moderate-to-Severe Acute Pain | Business Wire, abgerufen am 22.03.2024
- Selective Inhibition of NaV1.8 with VX-548 for Acute Pain | NEJM, abgerufen am 22.03.2024
- Neuartiges Schmerzmittel mit guten Phase-III-Daten (pharmazeutische-zeitung.de), abgerufen am 22.03.2024
um diese Funktion zu nutzen.