Natriumkanalblocker
Synonym: Natriumkanalantagonist
Englisch: Sodium channel antagonist
Definition
Als Natriumkanalblocker wird eine Gruppe von Arzneimitteln bezeichnet, deren Wirkmechanismus in der Antagonisierung spannungsabhängiger oder nicht spannungsabhängiger Natriumkanäle besteht.
Anwendungsgebiete
Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle
Spannungsabhängige Natriumkanäle (NAV) initiieren Aktionspotentiale durch intrazellulär gerichtete Depolarisationsströme in Neuronen und Kardiomyozyten. Entsprechend hemmen NAV-Antagonisten (-> siehe Tabelle) die neuronale bzw. kardiale Erregbarkeit.
| Arzneimittelgruppen |
|---|
| Lokalanästhetika |
| Antikonvulsiva |
| Klasse-I-Antiarrhythmika |
Blockade nicht spannungsabhängiger Natriumkanäle
Nicht spannungsabhängige Natriumkanäle dienen dem Ionentransport. Prominentester Vertreter ist der epitheliale Natriumkanal (ENAC), der von den Epithelien:
- des renalen Tubulussystems
- des Colons und
- der Lunge
exprimiert wird.
ENAC-spezifische Antagonisten finden als kaliumsparende Diuretika (Amilorid, Triamteren) Anwendung.
Toxikologie
Selektive NAV-Blocker (Tetrodotoxin, Saxotoxin) sind in verschiedenen tierischen Giften neurotoxischer Wirkung enthalten und finden Anwendung in der neurophysiologischen Forschung.