Sultiam
Handelsnamen: Ospolot® u.a.
Englisch: Sultiame
Definition
Sultiam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antikonvulsiva und kommt in der Therapie der Epilepsie zum Einsatz.
Wirkmechanismus
Bei Sultiam handelt es sich um ein Derivat des Sulfonamids und einen Carboanhydrasehemmer. Durch eine Inhibition der Carboanhydrase im Gehirn kommt es zu einer Übersäuerung, wodurch die Erregbarkeit der Nervenzellen abnimmt, was in einer antikonvulsiven Wirkung resultiert. Auch der Einstrom von Natrium-Ionen wird durch Sultiam verringert.
Pharmakokinetik
Der Arzneistoff wird oral verabreicht. Die Bioverfügbarkeit von Sultiam beträgt 100%. Der Einfluss von Nahrungsmitteln auf die Resorption ist nicht untersucht. Im Blut liegt das Arzneimittel zu 29% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt über die Leber, wobei die Plasmahalbwertszeit durchschnittlich 24 Stunden beträgt. Anschließend wird der Wirkstoff zu 90% über den Urin, zu 10% über den Stuhl eliminiert.
Indikationen
Sultiam wird vor allem bei der Behandlung der therapieresistenten Rolando-Epilepsie verabreicht, d.h. wenn die bisher eingesetzten Medikamente nicht den gewünschten Erfolg erbringen konnten. Jedoch kann es auch beim Pseudo-Lennox-Syndrom sowie beim Landau-Kleffner-Syndrom verschrieben werden, da diese bezüglich der Veränderungen im EEG der Rolando-Epilepsie ähneln.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Toxikologie
Sultiam weist eine relativ geringe akute Toxizität auf. Die orale LD50 liegt bei Ratten und Mäusen über 5.000 mg/kgKG bei Kaninchen bei etwa 1.000 mg/kgKG.
Bei Überdosierung treten u.a. Kopfschmerzen, Schwindel, Ataxie und Bewusstseinsstörung auf. Ebenfalls werden Katatonie und Azidose beobachtet. Überdosierungen mit vier bis fünf Gramm Sultiam können überlebt werden. Es existiert kein spezifisches Antidot.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff bzw. Sulfonamiden
- Hyperthyreose
- Porphyrie
- Arterielle Hypertonie
Eine relative Kontraindikation besteht bei:
- Niereninsuffizienz
- Frauen im gebärfähigen Alter
- während der Schwangerschaft oder Stillzeit
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