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Clonazepam

Handelsnamen: Rivotril®

1 Definition

Clonazepam ist ein Benzodiazepin, das als Sedativum, Anxiolytikum sowie als Antikonvulsivum eingesetzt wird.

2 Indikationen

3 Wirkmechanismus

Als Benzodiazepin wirkt Clonazepam als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren. Es verstärkt in Anwesenheit des Neurotransmitters GABA dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom von Chloridionen in die Zelle führt zu einer Hyperpolarisation, wodurch die Zelle für exzitatorische Reize unempfindlicher wird. Benzodiazepine erhöhen die Affinität von GABA zu seiner Bindungstelle am Rezeptor und erhöhen somit, GABA-abhängig (ohne GABA keine Wirkung!), die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chloridkanals. Sie können also nur an Neuronen wirken, deren GABA-Rezeptoren gerade durch GABA aktiviert werden.

Im Gegensatz zu Barbituraten, welche GABA-unabhängig Chlorideinstrom bewirken, weisen Benzodiazepine deshalb auch ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf. Gleichzeitig kann es hier aber auch zu einem Benzodiazepinabusus kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.

4 Pharmakokinetik

Clonazepam wird nach oraler Applikation rasch über den Gastrointestinaltrakt resorbiert. Der Arzneistoff liegt im Blut zu 83-87% an Plasmaproteine gebunden vor. Nach 2-3 Stunden sind maximale Plasmakonzentrationen erreicht. Weiterhin stehen auch Arzneiformen zur intravenösen oder intramuskulären Applikation zur Verfügung. Bei der i.m.-Applikation werden nach ca. 3 Stunden maximale Plasmakonzentrationen erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ungefähr 30 bis 40 Stunden. Clonazepam wird hauptsächlich hepatisch reduziert und anschließend Acetyliert, sowie zu einem geringen Anteil über CYP3A4 Hydroxiliert. Eine Elimitation der Metaboliten erfolgt vor allem über den Urin, zu einem kleinen Teil jedoch auch über den Stuhl eliminiert.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

6 Kontraindikationen

Sowohl in der Schwangerschaft als auch in der Stillzeit sollte Clonazepam nicht verabreicht werden, da es in Tierversuchen unerwünschte Wirkungen auf den Fetus hatte.

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