Handelsname: Keppra®
Englisch: Levetiracetam
Levetiracetam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antikonvulsiva und wird zur Therapie der Epilepsie eingesetzt.
Levetiracetam ist ein Pyrrolidin-Derivat mit der Summenformel C8H14N2O2. Das Molekulargewicht der Substanz beträgt 170,21 g/mol.
Der genaue Wirkmechanismus von Levetiracetam ist bislang (2021) nicht vollständig aufgeklärt. Es bindet an das SV2A, ein Vesikelprotein, das womöglich die neuronale Reizweiterleitung und die Glutamatfreisetzung aus der Präsynapse herabsetzt. Weiterhin wird durch Levetiracetam der durch N-Typ-Kanäle vermittelte Calciumstrom partiell inhibiert und die Freisetzung von Calcium aus intraneuronalen Speichern vermindert.
Das Arzneimittel kann oral oder intravenös verabreicht werden. Nach oraler Gabe wird es dosisunabhängig vollständig resorbiert. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt fast 100 %. Die maximale Plasmakonzentration wird bei Erwachsenen ca. 1,3 Stunden nach Einnahme, die Steady-State-Konzentration bei zweimal täglicher Gabe nach 2 Tagen erreicht.
Aufgrund der vollständigen, linearen Resorption kann der Plasmaspiegel anhand der oralen Dosis vorhergesagt werden. Daher ist keine Überwachung der Plasmaspiegel notwendig. Bei reduzierter Nierenfunktion korreliert die Clearance mit der Kreatinin-Clearance, da Levetiracetam primär renal eliminiert wird. Bei Kindern und Jugendlichen bis zu 12 Jahren ist die Clearance um ca. 30 % höher als bei Erwachsenen.
Levetiracetam wird unabhängig von der Leber durch Hydrolyse verstoffwechselt. Im Blut liegt es zu weniger als 10 % an Plasmaproteine gebunden vor. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 0,5 - 0,7 l/kgKG. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich sieben Stunden und verlängert sich bei verminderter Nierenfunktion auf 10 bis 11 Stunden.
Levetiracetam kann sowohl per os als auch parenteral verabreicht werden:
Levetiracetam wird bei Erwachsenen in der Regel in einer initialen Dosis von 2 x 250 mg/d verabreicht. Nach 2 Wochen wird die Dosis auf 2 x 500 mg gesteigert und bei Bedarf alle 2 Wochen um 2x 250 mg bis zur Maximaldosis von 2 x 1.500 mg gesteigert.
Beim Status epilepticus wird es i.d.R. in einer Dosis von 30-60 mg/kgKG i.v. (maximal 500 mg/min) appliziert.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Sehr häufige und häufige Nebenwirkungen von Levetiracetam sind:
Gelegentlich und selten treten folgende unerwünschten Arzneimittelwirkungen auf:
Es sind keine Wechselwirkungen zwischen Levetiracetam und anderen Antiepileptika bekannt. Bei gleichzeitiger Anwendung von Methotrexat (MTX) verringert sich die MTX-Clearance. Die Wirksamkeit von oral appliziertem Levetiracetam kann durch die gleichzeitige Einnahme von Macrogol verringert werden.
Bisher erhobene Daten ergeben keine Hinweise auf ein teratogenes Risiko, sodass Levetiracetam unter strenger Indikationsstellung in der Schwangerschaft angewendet werden kann. Die Anwendung während der Stillzeit ist unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung ebenfalls möglich.[1]
Levetiracetam kann geringe bis mäßige Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen haben, sodass entsprechend Vorsicht geboten ist.
Fachgebiete: Arzneimittel, Neurologie
Diese Seite wurde zuletzt am 1. März 2021 um 13:47 Uhr bearbeitet.
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