Pentobarbital

Pentobarbital hat die Summenformel C₁₁H₁₇N₂O₃ und eine molare Masse von 226,27 g/mol. Bei Raumtemperatur liegt Pentobarbital als farbloses bis weißes, kristallines Pulver vor. In Form des Natriumsalzes (Natrium-Pentobarbital) ist es sowohl in Wasser als auch in Alkohol gut löslich.

Die chemische Struktur von Pentobarbital ist stark mit der von Thiopental verwandt. Einziger Unterschied ist ein Sauerstoffatom anstelle eines Schwefelatoms.

Strukturformel Pentobarbital

Pentobarbital besitzt – wie andere Barbiturate – eine depressive Wirkung auf das ZNS. Dabei wirkt der Arzneistoff hauptsächlich auf den sensorischen Anteil der Großhirnrinde, den Thalamus sowie die motorischen Zentren des Gehirns. Pentobarbital kann nach Verabreichung sämtliche Stimmungslagen (Aggression, Lethargie, Depression, usw.), paradoxe Erregungszustände oder auch ein tiefes Koma (bis hin zum Tod) verursachen.

Bei geringer Dosierung führt Pentobarbital zu einer Sedierung. Eine klinisch relevante analgetische Wirkung besteht nicht. Analgetische Effekte treten erst im Rahmen einer tiefen Anästhesie auf und sind dann nicht von der allgemeinen ZNS-Depression zu trennen.

Pentobarbital entfaltet seine zentral dämpfende Wirkung vor allem über den GABA_A-Rezeptor. Dabei bewirkt es einen Anstieg der neuronalen Chloridleitfähigkeit, das wiederum zu einer Membranhyperpolarisation und einer Reduktion der neuronalen Erregbarkeit führt. Bei einer Steigerung der Barbituratkonzentration kommt es durch die Abwesenheit von GABA zu einer direkten Aktivierung der Chloridkanäle.

Zudem behindert es die Freisetzung von Acetylcholin, Noradrenalin und Glutamat.

Pentobarbital liegt in zwei Isomeren vor, sodass zwischen (+)-Isomer und (-)-Isomer unterschieden wird. Das (+)-Isomer führt anfangs zu einer transienten Periode von Hyperexzitation, die dann in eine ZNS-Depression übergeht. Das (-)-Isomer hingegen bewirkt eine relativ sanfte und progressiv fortschreitende Hypnose. In den kommerziell erhältlichen Pentobarbital-Lösungen ist ein Gemisch beider Isomere enthalten. Subanästhetische Dosierungen führen zu einer Stimulation und Exzitation des ZNS.

Pentobarbital reduziert die Calciumkonzentration im neuronalen Gewebe und beeinflusst die verschiedenen Natriumkanäle im ZNS.

Pentobarbital bewirkt eine dosisabhängige Atemdepression. In seltenen Fällen kann es zu einer leichten Stimulation des Respirationstraktes kommen.

Bei einer sedativ-hypnotischen Dosierung kann die respiratorische Depression mit jener eines physiologischen Schlafes verglichen werden. Wird die Dosierung jedoch erhöht, so kommt es zu einer Depression des respiratorischen medullären Zentrums, was wiederum zu einer deutlichen Verminderung von Atemfrequenz, Atemtiefe und Atemvolumen führt. Pentobarbital weist eine geringe therapeutische Breite auf, sodass schon bei geringfügigen Dosiserhöhungen eine Apnoe induziert werden kann.

Pentobarbital muss in der Veterinärmedizin bei Katzen mit äußerster Vorsicht angewendet werden, da diese Tiere besonders sensitiv auf die atemdepressiven Nebenwirkungen von Barbituraten ansprechen.

Pentobarbital kann beim Hund eine Tachykardie auslösen, oder auch zu einer Bradykardie, Verminderung der Myokardkontraktilität, Reduzierung des Schlagvolumens, Erniedrigung des arteriellen Blutdrucks sowie einer Reduzierung des peripheren Gefäßwiderstandes führen.

Aufgrund ihrer geringen muskelrelaxierenden Wirkung müssen Barbiturate bei bestimmten chirurgischen Eingriffen mit muskelrelaxierenden Wirkstoffen kombiniert werden.

Pentobarbital kann oral, intravenös, intraperitoneal, inhalativ, intrathorakal, intramuskulär oder subkutan verabreicht werden. Aufgrund des verzögerten Wirkungseintrittes sollte aber eine i.v.-Applikation bevorzugt werden. Bei peroraler Gabe wird es rasch im Darm absorbiert.

Nach der Applikation verteilt sich Pentobarbital rasch im gesamten Körper. Die höchsten Konzentrationen können in der Leber und im ZNS gemessen werden. Aufgrund der Lipophilie kann Pentobarbital bereits nach 3 bis 4 Minuten nach der Applikation im ZNS gemessen werden. Da Pentobarbital auch plazentagängig ist, kann ein Konzentrationsanstieg innerhalb einer Minute nach der Applikation im maternalen und fetalen Blutkreislauf nachgewiesen werden. Pentobarbital wird auch in Spuren über die Milch ausgeschieden.

Pentobarbital wird zum Großteil in der Leber durch eine Hydroxylierung metabolisiert. Wiederkäuer (insbesondere kleine Wiederkäuer) metabolisieren Pentobarbital rascher als andere Tierarten. Durch die gleichzeitige Gabe von Phenobarbital oder Phenytoin kann die Metabolisierungsrate von Pentobarbital gesteigert werden.

Die Ausscheidung von Pentobarbital wird maßgeblich durch dessen Umverteilung in das Muskel- und Fettgewebe beeinflusst. Dabei werden ungefähr 50 % als 3-Hydroxy-Metabolit mit dem Urin eliminiert. Von den verbleibenden 50 % wird der Großteil über andere Metaboliten ausgeschieden, wobei nur etwa 3 % unverändert als Pentobarbital eliminiert wird.

Pentobarbital ist ein lang wirksames Barbiturat, das sowohl zur Prämedikation, als auch zur Allgemeinnarkose sowie Euthanasie von Tieren verwendet werden kann.

Darüber hinaus wird es zur Behandlung von sekundär bedingten Epilepsien verwendet. Es kann auch bei der Anästhesie von Labortieren herangezogen werden. Gelegentlich findet Pentobarbital als Sedativum bei Hunden und Katzen Anwendung.

Früher wurde Pentobarbital beim Menschen als Schlafmittel eingesetzt. Heute (2026) wird es nur noch nach strenger Indikationsstellung und Ausschöpfen anderer Maßnahmen zur Behandlung von epileptischen Anfällen (Status epilepticus) angewendet.

Der Erwerb von Pentobarbital zur Selbsttötung ist grundsätzlich nicht mit dem Zweck des Betäu­bungs­mittelgesetzes (BtMG) vereinbar.^[1] Auch Ärzte sind nicht be­rechtigt, Pentobarbital nach Deutschland einzuführen und Patienten zum Zweck der Selbsttötung zu überlassen. Zwar kann der Patient aufgrund einer ärztlichen Verschreibung ein Betäubungs­mittel zur freien Verfügung erhalten. Die Abgabe eines verschriebenen Betäubungs­mittels an die Patienten ist nach der abschließenden gesetzlichen Regelung des § 13 Abs. 2 BtMG jedoch zur Vermeidung eines Missbrauchs allein Apo­theken vorbehalten.^[2]

Pentobarbital sollte nicht strikt nach Dosierungsempfehlung – sondern nach eintretender Wirkung – appliziert werden. Gleichzeitig sollte die intravenöse Injektion stets langsam erfolgen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Zu den lokalen Nebenwirkungen zählen:

• Thrombophlebitis und Schmerzen an der Injektionsstelle (Pentobarbital ist stark gewebereizend)
• Spasmus der Arterienwand mit nachfolgender Gangrän

Zu den systemischen Nebenwirkungen zählen:

• kardiovaskuläre Depression
• Leukopenie
• Anämie
• Apnoe

• Acetylsalicylsäure
• Alprenolol
• Antihistaminikum
• orale Antikoagulantien
• Bromsulfopthalein
• Chloramphenicol
• Kortikosteroide
• Cyclophosphamid
• Dextrose
• Doxycyclin
• Doxapram
• Furosemid
• Lidocain
• Metoprolol
• Metronidazol
• Midazolam
• Neomycin
• Phenothiazine
• Phenytoin
• Chinidin
• Streptomycin
• Sulfonamide
• Theophyllin
• Valproinsäure

• hypovolämischer Schock
• Anämie
• Respiratorische Insuffizienz
• Leberinsuffizienz
• Niereninsuffizienz
• Sectio caesarea
• junge Rinder unter 3 Monaten

• Pentobarbital, CliniPharm; abgerufen am 07.05.2019