Ivermectin

Avermectine sind von Pilzen produzierte Neurotoxine. Die Wissenschaftler William Campbell und Satoshi Omura wurden 2015 für die Isolierung von Avermectinen mit dem Nobelpreis für Physiologie oder Medizin ausgezeichnet.

Bei Ivermectin handelt es sich um ein makrozyklisches Lacton-Derivat. Es wird durch Fermentation aus Streptomyces avermitilis (Strahlenpilz) gewonnen.

Ivermectin steht auf der WHO-Liste der unverzichtbaren Arzneimittel.

Ivermectin zeigt Wirksamkeit bei der Therapie von humanpathogenen Helminthen durch Aktivierung glutamatabhängiger Chloridkanäle der Parasiten, was eine neuromuskuläre Blockade auslöst und zu Motilitätsstörungen der sensiblen Mikro- and Makrofilarien führt.

Ivermectin wirkt gegen alle klinisch relevanten Fadenwürmer (Nematoden). Desweiteren ist es wirksam gegen Läuse, Milben, Dasselfliegen und weitere Insektenarten.

Bei peroraler Gabe wird Ivermectin fast vollständig absorbiert, es kommt zu einer längerfristiger Bindung im Fettgewebe. Der maximale Plasmaspiegel ist nach 4 Stunden erreicht. Die Ausscheidung erfolgt über die Faeces mit einer Eliminationshalbwertszeit zwischen 12 und 35 Stunden.

In Deutschland ist Ivermectin beim Menschen zur Behandlung der Rosazea (topisch) und der Skabies (oral) zugelassen. In anderen Indikationen wird es off label eingesetzt.

In anderen Ländern wird es u.a. zur Behandlung von parasitären Onchozerkose-Infestationen, lymphatischen Filariosen und Loiasis (Wirksamkeit nur gegen Mikrofilarien) sowie bei Strongyloidiasis und kutaner Larva migrans verwendet.

• Creme zur topischen Gabe
• Tabletten zu 3 mg zur peroralen Gabe.

Mögliche Nebenwirkungen bei topischer Gabe sind Lokalreaktionen wie

• Brennen
• Hautreizungen
• Juckreiz
• Hauttrockenheit

Bei systemischer Anwendung kann es zu folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen kommen:

• mäßiges Fieber
• Pruritus
• Kopfschmerzen
• Hautödeme
• Benommenheit
• Asthmanfälle

Bei Loiasis sowie Onchozerkose mit erhöhter Parasitenlast durch Mikrofilariendichte im Auge können vermehrter Tränenfluss, Photophobie, Keratitis, Konjunktivitis, Iridozyklitis, Retinitis und Optikusneuritis auftreten. Enzephalopathien mit Todesfolge sind beschrieben und verlangen eine einschleichende Dosierung mit gleichzeitiger Steroidgabe und Überwachung.

Patienten mit gleichzeitiger Loisasis und Onchozerkose können unter Ivermectin schwere Allergien entwickeln. Bei extrem hoher Mikrofilariämie und Mikrofilarien im Liquor sind Enzephalopathien mit Todesfolge beschrieben worden. Bei hohen Dosen manifestierten sich im Tierversuch teratogene und embryotoxische Wirkung. Strenge Indikationsstellung bei Schwangerschaft.

Durch die Abtötung der Parasiten und die resultierende Antigenlast ergibt sich bei systemischer Anwendung die Gefahr einer Immunreaktion. Ein permanentes Monitoring ist indiziert.

Anwendungsgebiet

Ivermectin wird vor allem bei Großtieren als Antiparasitikum verwendet.

Kontraindikation

Ivermectin darf nicht bei laktierenden Kühen, deren Milch für den menschlichen Verzehr bestimmt ist, angewendet werden. Aufgrund unzureichender Erkenntnisse sollte Ivermectin bei Schweinen nicht bis zum 40. Tag sowie bei Pferden nicht bis zum 45. Tag der Trächtigkeit verwendet werden.

Besondere Vorsicht gilt bei Hunden - insbesondere bei Collies, Collie-Mix, Shelties, Bobtails, Australischen Schäferhunden, Shetland Sheepdogs sowie verwandten Rassen - da aufgrund des MDR1-Defekts Ivermectin zu schweren Nebenwirkungen führen kann. Bei Kleintieren werden Selamectin-haltige Präparate empfohlen.