Selamectin - DocCheck Flexikon

Handelsnamen: Stronghold^®, Revolution^®
Englisch: selamectine

Inhaltsverzeichnis

1 Definition
2 Chemie
3 Wirkungsmechanismus
4 Anwendungsgebiete
5 Anwendung
6 Nebenwirkungen
7 Kontraindikationen

1 Definition

Selamectin ist ein in der Veterinärmedizin angewendeter Wirkstoff zur Bekämpfung von Parasiten bei Hunden und Katzen. Die Verbindung gehört zur Gruppe der neurotoxisch wirkenden Avermectine. Besonders wirksam ist das Arzneimittel gegen Flöhe, Würmer und eine Reihe weiterer Ektoparasiten. Als Avermectin handelt es sich um ein Fermentationsprodukt der Bakterienart Streptomyces avermitilis, welches industriell modifiziert wird.

2 Chemie

Strukturell gesehen handelt es sich bei Selamectin um ein makrozyklisches Lakton. Die Summenformel des Arzneistoffes lautet:

C₄₃H₆₄O₁₀

Die chemische Bezeichnung lautet 25-Cyclohexyl- 4'-O-de(2,6-dideoxy-3-O-methyl- α-L-arabino-hexopyranosyl)- 5-demethoxy-25-de(1-methylpropyl)- 22,23-dihydro-5-(hydroxyimino)- AvermectinA_1a. Selamectin leitet sich von Doramectin ab.

3 Wirkungsmechanismus

Bindung an die Glutamat-aktivierten Chloridkanäle von Muskel- und Nervenzellen. Daraus folgt eine erhöhte Membrandurchlässigkeit für Chlorid-Ionen, dessen Folge eine Hyperpolarisation der Zellmembran ist. Die Erregungsweiterleitung ist gestört. Hoch dosiert verstärkt Selamectin die GABA-Wirkung.

Da Wirbeltiere keine Glutamat-aktivierten Chloridkanäle besitzen und Selamectin kaum die Blut-Hirn-Schranke von Säugetieren passiert, beschränkt sich die neurotoxische Wirkung auf Wirbellose. Speziell bei Würmern entfaltet Selamectin eine ovozide Wirkung, d.h. dass nicht nur die lebenden Würmer abgetötet werden, sondern auch die Eier der Parasiten. Bei Flöhen wird bereits die Produktion von Eiern nachhaltig unterdrückt.

4 Anwendungsgebiete

Am häufigsten wird Selamectin in der pharmakologischen Therapie bzw. Prophylaxe des Flohbefalls bei Hund und Katze angewendet. Weitere Anwendungsgebiete sind:

5 Anwendung

Topische Anwendung durch Auftragen auf die Haut. Die Resorptionsrate ist bei Katzen deutlich höher, bei ihnen gelangt ein recht hoher Anteil des Wirkstoffes rasch in die Blutbahn. Unbedingt vermieden werden sollte ein Kontakt von Selamectin mit den Scheimhäuten und den Augen. Die Halbwertszeit beträgt bei Hunden 11 Tage und bei der Katze 8 Tage.