Doramectin

Doramectin ist ein Fermentationsprodukt des Strahlenpilzes Streptomyces avermitilis. Das Arzneimittel besitzt ein sehr breites Wirkungsspektrum gegen Milben, Läuse, Würmer, etc. Es wird insbesondere bei Rindern, Schweinen und Schafen prophylaktisch oder als Arzneimittel bei Parasitenbefall eingesetzt. Insbesondere bei Rindern ist anzumerken, dass Doramectin nicht angewendet werden darf, wenn die Milch des Tieres noch verkauft werden soll. Im Vergleich mit verwandten Avermectinen besitzt Doramectin die längste Wirkungsdauer.

Es handelt sich um ein Glykosid mit der Struktur eines makrozyklisches Laktons. Die chemische Bezeichnung des Moleküls lautet 25-Cyclohexyl-5-O-dimethyl- 25-de(1-methylpropyl)avermectin A1a. Die Summenformel ist:

• C₅₀H₇₄O₁₄

Die Verbindung zählt durch ihre zahlreichen Benzolringe zur Gruppe der aromatischen Kohlenwasserstoffen. Sowohl der stark lipophile Charakter als auch die lange Halbwertszeit erklären sich durch eine im Molekül vorhandene Cyclohexyl-Gruppe. Dadurch besteht eine sehr schlechte Löslichkeit in Wasser.

Prophylaxe und Behandlung eines Befalls durch Parasiten (Würmer, Milben, Haarlinge, Läuse) bei Schweinen, Rindern und Schafen.

Der Wirkstoff wird als Injektionslösung subkutan oder intramuskulär gespritzt. Er verteilt sich dann im gesamten Gewebe, im Fettgewebe findet die größte Bioakkumulation statt.

Wie für Avermectine üblich, erhöht Doramectin die Membrandurchlässigkeit für Chlorid-Ionen an Muskel- und Nervenzellen. Dies wird durch die Bindung des Wirkstoffmoleküls an die Glutamat-aktivierten Chloridkanäle möglich. Des Weiteren wird die Ausschüttung des hemmenden Neurotransmitters GABA erhöht. Die Halbwertszeit beträgt abhängig von der Tierart 4 – 8 Tage. Doramectin entfaltet diese toxische Wirkung in dieser Form nur bei Wirbellosen, weswegen eine Anwendung gegen Parasiten möglich ist. Bei Säugetieren ist der Wirkungsmechanismus in dieser Form nicht möglich, da die Wirkstoffmoleküle die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden können.

Eine sehr häufig beobachtete Nebenwirkung ist die Entstehung von Verfärbungen und leichten Entzündungen im Bereich der Einstichstelle. Sollte es zu einer Überdosierung des Wirkstoffes kommen, wurden insbesondere bei Schweinen Bewegungs- und Koordinationsstörungen, sowie Depressionen beobachtet.

Grundsätzlich kontraindiziert ist Doramectin, wenn bei den Tieren eine bekannte Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff vorliegt. Weiterhin darf Doramectin nicht verabreicht werden, wenn die Milch der zu behandelnden Kuh noch verkauft werden soll. In den letzten Wochen der Trächtigkeit ist auf eine Behandlung mit Doramectin sicherheitshalber ebenfalls zu verzichten.