Bis zum 10. Januar steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.
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Bis zum 10. Januar steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.

Liebe Autoren,

Wir sind auf der Suche nach Schnee in Richtung Nordpol gefahren. Deswegen steht das Flexikon vom 14.12. bis 10.01.2019 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 10. Januar könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben.

Unser Tipp: Genießt die Zeit mit der Familie! Wir wünschen euch fröhliche Feiertage!

Bis bald
Euer Flexikon-Team

Oxycodon

Handelsname: Oxygesic®
Englisch: oxycodone

1 Definition

Oxycodon ist ein starkes Analgetikum aus der Klasse der Opioidanalgetika. Es ist ein halbsynthetisches Derivat des Thebains und besitzt neben der analgetischen auch starke antitussive Eigenschaften.

2 Chemie

Oxycodon hat die Summenformel C18H21NO4 und eine molare Masse von 315,36 g/mol.

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3 Geschichtliches

Oxycodon wurde 1916 von Freund und Speyer aus Thebain synthetisiert. Unter dem Handelsnamen Eukodal® erlangte Oxycodon rasch große Popularität und wurde sowohl als Monopräparat, als auch in Kombination mit anderen Medikamenten wie Scopolamin und Ephedrin (Scophedal®) angepriesen und angewendet.

4 Indikation

Starke bis sehr starke Schmerzen wie Tumorschmerz, postoperative und traumatische Schmerzen, orthopädische Erkrankungen, Neuropathien etc.

Oxycodon kann auch als potentes Antitussivum eingesetzt werden. Für diese Indikation sind in Deutschland jedoch Codein und Dihydrocodein populärer.

5 Wirkungsmechanismus

Oxycodon entfaltet seine analgetische Wirkung an den Opioidrezeptoren im ZNS. Es agiert als Agonist an den µ-, κ- und δ-Opioidrezeptoren.

Die analgetische Potenz eines peroral eingenommenen Oxycodons ist doppelt so hoch wie die von Morphin. 5 mg orales Oxycodon wirkt ca. äquipotent wie 10 mg orales Morphin. Parenteral wird 1:1 umgerechnet.

Bei der Kombination mit Naloxon wirkt es der typischen gastrointestinalen Dysfunktion entgegen. Das Naloxon wird in Kombination mit Oxycodon fast vollständig durch den hohen hepatischen First-Pass-Effekt eliminiert.

6 Pharmakokinetik

Nach Resorption verteilt sich Oxycodon im ganzen Körper. Die orale Bioverfügbarkeit variiert zwischen 60% und 87%. Die Halbwertszeit ist mit 4 Stunden halb so lang wie die von Morphin. Die Plasmaeiweißbindung beträgt etwa 45%. Oxycodon wird über Leberenzyme abgebaut, dabei entstehen Oxymorphon und Noroxycodon als Metabolite, wobei die Konzentration der Metabolite klinisch von geringer Relevanz ist. Diese werden über Urin und Stuhl ausgeschieden.

7 Unerwünschte Wirkungen

Oxycodon verursacht opioidtypische Nebenwirkungen, obgleich weniger stark ausgeprägt als bei Morphin. Dazu zählen:

Die meisten unerwünschten Wirkungen sind dosisabhängig, reversibel und vorwiegend am Anfang der Therapie ausgeprägt. Die opioidbedingte Obstipation ist ein Problem, welches oft für die Dauer der Opioidtherapie persistiert und erfordert immer eine abführende Therapie mit Laxantien wie Macrogol.

8 Wechselwirkungen

8.1 Pharmakodynamische Interaktionen

Sedierende Substanzen wie Benzodiazepine, Barbiturate, Phenothiazine, Triziklische Antidepressiva, Antihistaminika, Muskelrelaxantien, Anästhetika und Ethanol können die Wirkung von Oxycodon verstärken und gleichzeitig die Nebenwirkungen in unvorhersehbarer Weise beeinflussen.

8.2 Pharmakokinetische Interaktionen

Pharmakokinetische Interaktion besteht mit Medikamenten, die auch über CYP3A4-Isoenzyme metabolisiert werden. Folgende Wirkstoffe sind CYP3A4-Inhibitoren und können die Wirkung von Oxycodon deutlich verstärken:

Medikamente, die die Enzymaktivität durch dessen Induktion erhöhen, können die Wirkung von Oxycodon abschwächen. Solche CYP3A4-Induktoren sind:

9 Kontraindikation

10 Darreichungsformen

Oxycodon gibt es in Form von sowohl Retardtabletten für chronische Schmerzen, als auch schnellwirksamen Kapseln, Sublingualtabletten (Oxygesic akut®) und Ampullen zur Kupierung von Durchbruchschmerzen.

Die Wirkstoffkonzentrationen variieren zwischen 5 mg (parenteral; schnellwirksame und retardierte Tabletten oder Kapseln) und 80 mg in Retardtabletten.

11 Rechtliches

Oxycodon unterliegt in Deutschland dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG) und muss auf dem BtM-Rezept verschrieben werden.

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