Nevirapin
Handelsname: Viramune®
Definition
Nevirapin ist der erste nichtnukleosidische Reverse-Trankskriptaseinhibitor (NNRTI), der in der Behandlung von HIV-Infektionen zugelassen wurde.
Chemie
Nevirapin hat die Summenformel C15H14N4O und eine molare Masse von 266,30 g/mol.
Wirkmechanismus
Für die Replikation des HI-Virus ist entscheidend, dass es über eine RNA verfügt, die mit Hilfe eines Enzyms, nämlich einer Reversen Transkriptase, in eine DNA umgeschrieben wird. Hier greift Nevirapin ein, indem es die Reverse Transkriptase nichtkompetitiv nahe der Substratbindestelle für Nukleoside bindet und dadurch deren Aktivität absenkt. Auf diese Weise verläuft die Polymerisation insgesamt langsamer.
Indikationen
Nevirapin ist indiziert bei HIV-1-infizierten erwachsenen Patienten im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie. Im Gegensatz zu Efavirenz oder Rilpivirin gilt es jedoch nicht als Erstlinienpräparat.
Des Weiteren kann Nevirapin das Risiko einer postnatalen Transmission während der Stillphase reduzieren. Hierfür erhalten die Neugeborenen bzw. Säuglinge über 6 Monate einmal täglich Nevirapin.[1][2]
Pharmakokinetik
Das Medikament wird in der Leber metabolisiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ungefähr 45 Stunden, wobei es anschließend über den Urin und über den Stuhl ausgeschieden wird.
Nebenwirkungen
- Allergien, lokale Hautreaktionen
- Kopfschmerzen
- Gastrointestinale Störungen: Übelkeit, Erbrechen
- Transaminasenanstieg
Wechselwirkungen
Nevirapin sollte nicht mit Makrolidantibiotika oder zum Beispiel Fluconazol kombiniert werden, da deren Wirkungen und Nebenwirkungen verstärkt werden.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Leberfunktionsstörungen
Quellen
- ↑ Coovadia HM et al. Efficacy and safety of an extended nevirapine regimen in infant children of breastfeeding mothers with HIV-1 infection for prevention of postnatal HIV-1 transmission (HPTN 046): a randomised, double-blind, placebo-controlled trial, Volume 379, Issue 9812, pp.221-228, January 21, 2012, agerufen am 21.02.2020
- ↑ Flynn PM et al. Prevention of HIV-1 Transmission Through Breastfeeding: Efficacy and Safety of Maternal Antiretroviral Therapy Versus Infant Nevirapine Prophylaxis for Duration of Breastfeeding in HIV-1-Infected Women With High CD4 Cell Count (IMPAACT PROMISE): A Randomized, Open-Label, Clinical Trial, J Acquir Immune Defic Syndr. 2018 Apr 1;77(4):383-392, abgerufen am 21.01.2020
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