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Rilpivirin

Handelsnamen: Edurant®, Rekambys®
Englisch: rilpivirine

1 Definition

Rilpivirin ist ein Virostatikum zur Behandlung einer Infektion mit HIV-1. Die Substanz ist seit 2011 für die antiretrovirale Kombinationstherapie in der EU zugelassen. Seit Dezember 2020 steht Rilpivirin in Kombination mit Cabotegravir zudem als erstes intramuskuläres Depotpräparat für die HIV-Therapie zur Verfügung.

2 Wirkmechanismus

Rilpivirin gehört zu der Gruppe der nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI). Diese Inhibitoren zeigen antivirale Eigenschaften gegen HIV, indem sie das Enzym Reverse Transkriptase hemmen, welches die virale RNA in DNA umschreibt. Rilpivirin bindet nicht-kompetitiv nahe der Substratbindungsstelle für Nukleoside an die Reverse Transkriptase von HIV-1, wodurch die Bindungsstelle blockiert wird. Somit können nur noch wenige Nukleoside binden und die Virusvermehrung wird eingeschränkt.

3 Pharmakokinetik

Rilpivirin wird durch das Cytochrom-P450-System der Leber metabolisiert (v.a. CYP3A4). Die terminale Halbwertszeit beträgt 34 bis 55 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen nach oraler Einnahme werden innerhalb von 4-5 Stunden erreicht.

4 Indikationen

5 Applikation

Das Arzneimittel wird in einer Standarddosierung von 25 mg 1x am Tag oral mit einer Mahlzeit eingenommen, da im nüchternen Zustand die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs reduziert ist.

Das Dosierungsschema der intramuskulären Kombinationstherapie mit Cabotegravir findet sich im gleichnamigen Artikel.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

6 Nebenwirkungen

Unter der Therapie mit Rilpivirin treten folgende Nebenwirkungen sehr häufig bis häufig auf:

Zudem ist das gelegentliche Auftreten eines Immunrekonstitutionssyndroms bekannt.

7 Kontraindikationen

8 Arzneimittelinteraktionen

Aufgrund der oben beschriebenen Metabolisierung kann die gleichzeitige Einnahme von CYP3A4-Induktoren zu erniedrigten Plasmakonzentrationen führen. Daher darf Rilpivirin nicht gleichzeitig mit folgenden Arzneimitteln angewendet werden:

Eine Komedikation mit Protonenpumpeninhibitoren ist ebenfalls nicht empfohlen, da es aufgrund des pH-Anstieges im Magen zu einer verminderten Plasmakonzentration kommen kann.

9 Weblinks

  • Fachinformation: Rekambys abgerufen am 05.07.2021
  • Fachinformation: Edurant abgerufen am 05.07.2021

Fachgebiete: Pharmazie

Diese Seite wurde zuletzt am 9. Juli 2021 um 13:55 Uhr bearbeitet.

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