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Rilpivirin

1 Definition

Rilpivirin ist ein Virostatikum zur Behandlung einer Infektion mit HIV-1. Die Substanz ist seit 2011 in der EU zugelassen - sie wird für die Behandlung von therapienaiven erwachsenen Patienten mit einer Ausgangs-Viruslast von < 100.000 Kopien/ml Blutplasma in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamentene eingesetzt.

2 Wirkmechanismus

Rilpivirin gehört zu der Gruppe der nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. Diese Inhibitoren zeigen antivirale Eigenschaften gegen HIV, indem sie das Enzym Reverse Transkriptase hemmen, welches die virale RNA in DNA umschreibt. Rilpivirin bindet nicht-kompetitiv nahe der Substratbindungsstelle für Nukleoside an die Reverse Transkriptase von HIV-1, wodurch die Bindungsstelle blockiert wird. Somit können nur noch wenige Nukleoside binden und die Virusvermehrung wird eingeschränkt.

3 Pharmakokinetik

Rilpivirin wird durch das Cytochrom P450-System der Leber metabolisiert (v.a. CYP3A4). Die gleichzeitige Einnahme von CYP3A4-Induktoren kann zu erniedrigten Plasmakonzentrationen führen. Die terminale Halbwertszeit beträgt 34 bis 55 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen nach oraler Einnahme werden innerhalb von 4-5 Stunden erreicht.

4 Indikation

In Kombination mit anderen Virostatika wird Rilpivirin gegen HIV-1 eingesetzt (antiretrovirale Kombinationstherapie).

5 Applikation

Das Arzneimittel wird in einer Standarddosierung von 25 mg 1x am Tag oral mit einer Mahlzeit eingenommen, da im nüchternen Zustand die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs reduziert ist.

6 Nebenwirkungen

Unter Rilpivirin können u.a. Depressionen, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten.

Fachgebiete: Pharmazie

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